Азитроміцин таблетки по 500 мг, 3 шт. - Баум Фарм

По 3 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: желтые продолговатые двояковыпуклые, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов. Механизм резистентности Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к MRSA), . Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому местная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна. Обычно чувствительные виды Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный) Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный) Streptococcus руogenes Аэробные грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzае Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Анаэробные бактерии Сlostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae Виды, приобретающие резистентность в единичных случаях Аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентный Врожденно резистентные микроорганизмы Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis Стафилококки МRSA, MRSE* Анаэробные бактерии Группа бактериоидов Bacteroides fragilis Спектр антимикробного действия азитромицина. * Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. При внутреннем приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями. Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Воображаемый объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2–4 дней. Приблизительно 12% внутривенной дозы азитромицина выделяются неизмененными с мочой в течение следующих 3 дней. Особо высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было обнаружено 10 метаболитов, которые образовывались в результате N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не микробиологически активны.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограммины. Азитромицин. Код ATX J01F A10.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменная концентрация азитромицина уменьшалась примерно на 25%. Не следует принимать одновременно азитромицин и антациды. Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала QT. Диданозин. При одновременном применении суточных доз азитромицина 1200 мг с диданозином 400 мг у шести ВИЧ-положительных добровольцев не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина в равновесном состоянии по сравнению с плацебо. Дигоксин и колхицин. Сообщалось, что сопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций субстрата в сыворотке крови. Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина оказали незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не выяснена, но может быть полезна пациентам. Азитромицин не оказывает существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не оказывает фармакокинетического лекарственного взаимодействия, характерного для эритромицина и других макролидов. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию печеночного цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс. Рожки. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и нижеперечисленных препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450. Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы). Однако в постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи рабдомиолиза у пациентов, получавших азитромицин вместе со статинами. Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты. Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина (принятой за 2 ч до приема азитромицина) на фармакокинетику азитромицина никаких изменений в фармакокинетике азитромицина не наблюдалось. Кумариновые антикоагулянты. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период было получено сообщение о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные кумариновые антикоагулянты. Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев, которым давали пероральную дозу азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней, а затем однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг/кг, было продемонстрировано значительное повышение Сmax и AUC0-5 циклоспорина. Поэтому следует проявлять осторожность при одновременном применении этих лекарственных средств. Если одновременное применение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу. Эфавиренц. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы 1200 мг азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmах (18%) азитромицина. Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не оказывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, которое принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолом. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг/сут. в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама, который применяли в качестве однократной дозы 15 мг. Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно нет необходимости в корректировке дозы. Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена. Силденафил. У здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значения AUC и Cmaxсилденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью, однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия. Теофиллин. Отсутствуют данные о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Триазолам. Одновременное применение здоровыми добровольцами 500 мг азитромицина в первый день и 250 мг второго дня с 0,125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с применением триазолама и плацебо. Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 сутки не оказывало существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметокса. Значения концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали наблюдаемым в других исследованиях. Лекарственные средства, которые могут удлинять QT-интервал. Следует осторожно назначать азитромицин пациентам с другими лекарствами, которые могут продлевать интервал QT.

действующее вещество: азитромицин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит азитромицин, эквивалентный 500 мг безводного азитромицина; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А); оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (E 171), железа оксид желтый (Е 172).

Препарат применять детям с массой тела 45 кг. Детям с массой тела ≤ 45 кг назначать азитромицин в другой лекарственной форме, например, такой как суспензия.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину: Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит). Инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, невоспитальная пневмония). Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожица, импетиго, вторичные пиодерматозы, acne vulgaris (угри обычные) средней степени тяжести. Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидным и кетолидным антибиотикам, а также к любому другому компоненту препарата.

Препарат применять в виде однократной суточной дозы независимо от еды. При пропуске приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 часа. Таблетки проглатывать, не разжевывая. Взрослые и дети с массой тела 45 кг. При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): общая доза составляет 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня. При acne vulgaris (угри обычные) рекомендуемая общая доза азитромицина составляет 6 г, которую следует принимать по следующей схеме: 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, после чего - 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Дозу второй недели следует принимать через семь дней после первого приема таблетки, а последующие 8 доз следует принимать с интервалами в 7 дней. При мигрирующей эритеме: общая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г в первый день, после чего – по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. При инфекциях, передающихся половым путем: рекомендованная доза азитромицина составляет 1 г однократно; курсовая доза – 1 г. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку. Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска по нарушениям электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии Torsade de pointes. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с незначительными нарушениями функций почек (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин). Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводилось.

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные проявления, развивающиеся при приеме более высоких, чем рекомендовано, доз препарата, подобны наблюдаемым при применении обычных терапевтических доз. Они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. При передозировке при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.