Азитромицин таблетки по 500 мг, 3 шт.

3 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 500 мг желтые продолговатые двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращении транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует в Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина.

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (метицилинчутливий)

Streptococcus pneumoniaе (пеницилинчутливий)

Streptococcus рyogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus Influenza

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробные бактерии

Сlostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae
 
с промежуточной чувствительностью к пенициллину пеницилинрезистентний

Вродженорезистентни микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки МRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)

Анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragili

Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитроми-олово в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не является микробиологически активными.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТХ J01F A10.

Действующее вещество: азитромицин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит азитромицин, эквивалентный 500 мг азитромицина безводной;
вспомогательные вещества:
Азитромицин 500: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А);
оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е172).

Поскольку азитромицин может вызвать определенные нарушения со стороны нервной системы, не рекомендуется применять при необходимости управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Беременность
Исследование влияния на репродуктивную функцию животных были выполнены при введении доз, соответствующих умеренным токсическим дозам для материнского организма. В этих исследованиях не было получено доказательств токсического влияния азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекта у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.
Кормления грудью
Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые бы давали возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Исследование фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Актуальность этих данных относительно человека неизвестна.

Препарат применять детям с массой тела ≥ 45 кг. Детям с массой тела ≤ 45 кг назначать азитромицин в другой лекарственной форме, например такой как суспензия.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит).
• Инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести.
• Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Повышенная чувствительность к азитромицину или других макролидных и кетолидних антибиотиков и вспомогательных веществ препарата. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг

Азитромицин необходимо применять за 1 час до или 2 часа после еды, поскольку одновременный прием с пищей нарушает его всасывание. Препарат принимать 1 раз в день. Таблетки проглатывать, не разжевывая.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): общая доза составляет 1500 мг, 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: общая доза азитромицина - 3 г, взрослым - 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1 г, затем - по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит/цервицит): 1 г однократно; курсовая доза - 1 г.

При акне вульгарис: рекомендуемая общая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначать по 500 мг 1 раз в сутки, следующие 9 недель - по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применять через 7 дней после первого приема таблетки, а последующие 8 доз следует принимать с интервалами в 7 дней.

При пропуске приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 часа.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушения электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и torsade de pointes.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с незначительными нарушениями функций почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Пациенты с нарушениями функции печени

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводилось.

Особенности применения

Гиперчувствительность: как и в случае применения эритромицина и других макролидов, были зарегистрированы редкие серьезные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек и анафилаксия (редко с летальным исходом), дерматологические реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некро - с летальным исходом) и медикаментозная сыпь с симптомами эозинофилии и системными симптомами (см. раздел «Побочные реакции»). Некоторые из этих реакций при применении азитромицина привели к повторным проявлениям симптомов и потребовали более длительного периода наблюдения и лечения.

При аллергической реакции применение препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию. Врач должен знать, что симптомы аллергии могут возникнуть повторно после прекращения симптоматического лечения.

Нарушение функции печени: поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что приводит к опасному для жизни нарушению функции печени при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.

Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например быстро развивающейся астении, сопровождающейся желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

При выявлении нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.

Рожки : у пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение некоторых макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между рожками и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Удлинение интервала QT. Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков (torsade de pointes), наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Поэтому, поскольку нижеперечисленные ситуации могут повысить риск возникновения желудочковой аритмии (в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»), которая может быть летальной, азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с текущими состояниями, способствующими возникновению аритмии (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), а именно пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• которые проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, удлиняют интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов IA (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цисаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид ; антидепрессанты, такие как циталопрам; а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически релевантной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита. Антимикробный препарат с анаэробной активностью следует принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обуславливают развитие инфекции.

Суперинфекции : как и в случае других антибактериальных препаратов, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировалась от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию CDAD. Штаммы C. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и требовать проведения коллектомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD возможна в течение 2 месяцев после приема антибактериальных препаратов.

Миастения гравис: сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме высоких, чем рекомендовано, доз препарата, подобны, что наблюдаются при применении обычных терапевтических доз. Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

При передозировке необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия.