Азитромицин Гриндекс 500 мг №3 таблетки

По 3 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с чертой с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.

Механизм резистентности.

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета‑гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 37 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12 % дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененого азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограммины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин следует принимать по крайней мере за час до или через 2 ч после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не были проведены фармакокинетические и клинические исследования возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этого лекарства. Если комбинированное лечение оправдано, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Кумариновые антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумаринообразных пероральных антикоагулянтов. Необходимо проводить мониторинг протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможном повышении концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышенным уровням теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: однократные дозы 1000 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость данных не определена.

Нелфинавир: применение нелфинавира приводит к увеличению равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном применении азитромицина с диданозином у шести субъектов не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше средствами нет, рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов, когда эти препараты применяют одновременно.

О влиянии азитромицина на уровне циметидина в крови не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром P450.

действующее вещество: азитромицин (azithromycin);

1 таблетка содержит 500 мг азитромицина (в виде дигидрата);

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, стеарат магния;

оболочка: гипромелоза; титана диоксида (Е 171); лактоза, моногидрат; триацетин.

Поскольку азитромицин может вызвать определенные нарушения со стороны нервной системы (см. раздел Побочные реакции), не рекомендуется применять препарат, когда необходимо управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Беременность

Азитромицин проникает через плаценту, однако не было выявлено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. Азитромицин может быть назначен только в том случае, если польза от лечения матери превышает риск для плода.

Кормление грудью

Исследования по проникновению препарата в грудное молоко отсутствуют, таким образом, азитромицин применяют при кормлении грудью только при отсутствии адекватных альтернативных лекарств.

Препарат в этой лекарственной форме не используют детям с массой тела до 45 кг.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.

• Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит).
• Инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, невоспитальная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожица, импетиго, вторичные пиодерматозы. Лечение нетяжелых форм акне вульгарис.
• Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидам;
• одновременное применение с производными спорыньи (вероятность эрготизма).

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг.

Азитромицин следует применять 1 раз в сутки, по меньшей мере, за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи.

При инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) доза составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Хроническая мигрирующая эритема: в 1-й день 1 г (2 таблетки по 500 мг за 1 раз), со 2-го до 5-го дня 500 мг/сут (1 таблетка по 500 мг).

Неосложненный и усложненный уретрит/цервицит: однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсовая доза – 1 г.

Порядок действий при пропуске приема дозы.

Пропущенную дозу следует принимать как можно скорее, а последующие дозы следует принимать с интервалом в 24 часа.

Почечная недостаточность

Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

Печеночная недостаточность

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Акне вульгарис: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется такая схема лечения: в первые 3 дня назначают по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в день, следующие 9 недель – по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю препарат применяют через 7 дней после предварительного приёма.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалами в 24 часа.

Особенности применения

Побочные реакции классифицированы по частоте:

очень часто: > 10%; часто: > 1% – < 10%; нечасто: > 0,1% – < 1%; редко: > 0,01% – < 0,1%; очень редко: <0,01%; частота не установлена (в том числе единичные случаи).

Инфекции и инвазии: нечасто – оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия, лейкопения; редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Поступали сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко - агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена - ажитация.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головные боли, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение или потеря вкуса и запахов; редко – парестезии, астения, бессонница; частота не установлена - миастения гравис.

Со стороны органов зрения: часто – нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: редко – сообщалось, что макролидные антибиотики приводят к ухудшению слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, наблюдались нарушения слуха, наступление глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связано с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. В соответствии с доступными отчетами о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем были обратимы.

Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сильном сердцебиении, боли в груди, аритмии, проявляющейся желудочковой тахикардией (аналогично с другими макролидными антибиотиками). Редко сообщалось о удлинении интервала QT и трепетании-мерцании желудочков, артериальной гипотензии.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушения пищеварения, гастрит, анорексия; редко – запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая измененные показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях тяжелого гепатита и дисфункции печени, иногда с летальным исходом; частоту не установлено – печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: нечасто – аллергические реакции, включая зуд и сыпь; редко – экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность, серьезные кожные реакции, а именно: полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит и ОПН.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (в редких случаях с летальным исходом), кандидоз, ангиоэдем.

Общие нарушения: нечасто – усталость.

Исследования: часто – лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто – повышение АсАТ, АлАТ, билирубина крови, уровня мочевины, креатинина крови, изменения содержания калия в крови.

Симптомы: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

Лечение: необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Азитромицин Гриндекс 500 мг применяют при инфекционных заболеваниях дыхательных путей.