Айлар раствор 100 МЕ/мл по 3 мл в картридже, 5 шт.

По 3 мл в картридже. По 5 картриджей в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Инсулин гларгин разработан как аналог инсулина человека, который обладает низкой растворимостью в нейтральной среде. В препарате он полностью растворим благодаря кислой среде раствора для инъекций (рН 4). После введения в подкожные ткани кислый раствор нейтрализуется, что приводит к возникновению микропреципитатов, из которых постоянно высвобождается небольшое количество инсулина гларгина. Это обеспечивает плавный (без пиков) и прогнозируемый профиль кривой зависимости «концентрации – время», а также более длительное действие препарата.
Инсулин гларгин метаболизируется до 2 активных метаболитов – M1 и M2 (см. раздел «Фармакокинетика»).
Связывание с инсулиновым рецептором: результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что аффинность инсулина гларгина и его метаболитов M1 и M2 к инсулиновому рецептору человека подобна аффинности человеческого инсулина.
Связывание с рецептором ИФР-1 (инсулиноподобного фактора роста 1): аффинность инсулина гларгина к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5 – 8 раз выше аффинности человеческого инсулина (но приблизительно в 70 – 80 раз ниже, чем аффинность ИФР-1 к этому рецептору), в то время как метаболиты M1 и M2 связываются с рецептором ИФР-1 с аффинностью, которая несколько ниже аффинности человеческого инсулина.
Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгина и его метаболитов), которая определялась у пациентов с сахарным диабетом I типа, была значительно ниже той, которая была бы необходима для полумаксимального связывания с рецептором ИФР-1 и для последующей активации митогенно-пролиферативного механизма, который запускается рецептором ИФР-1. Эндогенный ИФР-1 в физиологических концентрациях может активировать митогенно-пролиферативный механизм; однако терапевтические концентрации инсулина, которые используются при инсулинотерапии, в том числе при терапии инсулином гларгином, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации ИФР-1-опосредованного механизма.
Наиболее важным действием инсулина, в том числе инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счет стимуляции ее потребления периферическими тканями, в частности скелетными мышцами и жировой тканью, а также угнетения образования глюкозы в печени. Инсулин угнетает липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.
Доказана эквивалентность одинаковых доз инсулина гларгина и инсулина человека после внутривенного введения этих препаратов. Как и при применении любых инсулинов, на характер действия инсулина гларгина во времени могут влиять физическая активность и другие факторы.
Исследования с применением метода фиксации эугликемического состояния, которые проводились при участии здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом I типа, продемонстрировали, что, в отличие от НПХ (нейтрального протамина Хагедорна) – инсулина человека, начало действия инсулина гларгина после подкожного введения наступает позже, препарат действует плавно, не вызывая появления пиков концентрации глюкозы в крови, а продолжительность его действия пролонгирована.
Большая продолжительность действия подкожно введенного инсулина гларгина непосредственно связана с более медленной абсорбцией, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Характер действия во времени инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может иметь значительную индивидуальную вариабельность. После внутривенного введения инсулина гларгина и инсулина человека симптомы гипогликемии или контррегуляции гормонального ответа были аналогичными у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом I типа.

Сравнение концентрации инсулина в плазме крови у здоровых добровольцев и у больных сахарным диабетом указывало на более медленную и длительную абсорбцию, а также продемонстрировало отсутствие пика активности после подкожной инъекции инсулина гларгина по сравнению с НПХ – инсулином человека. Таким образом, полученные концентрации инсулина гларгина полностью соответствовали профилю фармакодинамической активности препарата во времени.
При введении инсулина гларгина 1 раз в сутки равновесная концентрация достигается уже через 2 – 4 дня после первой инъекции.
При внутривенном введении периоды полувыведения инсулина гларгина и инсулина человека были сравнимыми.
После подкожной инъекции у пациентов с сахарным диабетом инсулин гларгин быстро метаболизируется на карбоксильном конце бета-цепи с образованием двух активных метаболитов – M1 (21A-глицин-инсулин) и M2 (21A-глицин-дес-30B-треонин-инсулин). В плазме крови главным циркулирующим соединением является метаболит М1. Экспозиция М1 растет пропорционально введенной дозе инсулина гларгина. Фармакокинетические и фармакодинамические данные свидетельствуют о том, что эффект подкожной инъекции инсулина гларгина связан преимущественно с экспозицией М1.
Инсулин гларгин и метаболит М2 у большинства участников исследований не определялись, а когда их содержание можно было определить, их концентрации не зависели от введенной дозы инсулина гларгина.
В клинических исследованиях при анализе подгрупп, сформированных по возрасту и полу, не было обнаружено разницы в показателях безопасности и эффективности между пациентами, получавшими инсулин гларгин, и исследуемой популяцией в целом.
Дети и подростки
У детей, получавших инсулин гларгин, проводилось определение минимальных уровней инсулина гларгина и его главных метаболитов (М1 и М2) в плазме крови, по результатам которого было установлено, что закономерности изменений концентраций в плазме крови подобны таковым у взрослых, и не было выявлено никаких доказательств в пользу кумуляции инсулина гларгина или его метаболитов при длительном применении препарата.
Доклинические данные по безопасности
В рамках стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении препарата, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной функции не выявлено особой опасности для человека.

Инсулины и аналоги длительного действия для инъекций. Код АТХ А10А Е04.

Существует ряд веществ, которые влияют на метаболизм глюкозы, а следовательно, их применение может потребовать коррекции дозы инсулина гларгина.
К веществам, которые могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и увеличивать склонность к возникновению гипогликемии, относятся пероральные противодиабетические лекарственные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства.
К веществам, которые могут ослаблять гипогликемический эффект инсулина, относятся кортикостероиды, даназол, диазоксид, мочегонные средства, глюкагон, изониазид, эстрогены и прогестины, производные фенотиазина, соматропин, препараты-симпатомиметики (эпинефрин (адреналин), сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, атипичные антипсихотические лекарственные средства (например, клозапин и оланзапин) и ингибиторы протеаз.
Бета-блокаторы, клонидин, соли лития или алкоголь могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемический эффект инсулина. Пентамидин может вызвать гипогликемию, после которой иногда наступает гипергликемия.
Кроме того, под действием симпатолитических средств, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции могут ослабевать или совсем исчезать.

действующее вещество: инсулин гларгин;

1 мл раствора содержит инсулина гларгина (ДНК-рекомбинантного) 100 МЕ;

1 картридж содержит 3 мл раствора для инъекций, что соответствует 300 Ед. инсулина гларгина;

вспомогательные вещества: метакрезол, глицерин (85%), цинка хлорид, кислота хлористоводородная разведенная или раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции могут нарушаться вследствие возникновения гипогликемии или гипергликемии или, например, вследствие зрительных расстройств. Это может быть опасным в тех ситуациях, когда эти качества особенно важны (во время управления транспортными средствами или работы с механизмами).
Пациентам необходимо посоветовать принимать необходимые меры предосторожности во избежание гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно важно для тех пациентов, у которых первые признаки развития гипогликемии слабо выражены или вообще отсутствуют, а также для тех больных, у которых гипогликемия возникает довольно часто. Следует тщательно взвесить, стоит ли садиться за руль или работать с механизмами в таком состоянии.

Беременность. Не существует данных контролируемых клинических исследований по применению инсулина гларгина в период беременности. Данные относительно применения этого препарата беременным женщинам (данные о более чем 1000 случаев беременности) указывают на то, что инсулин гларгин не оказывает негативного влияния на течение беременности, а также не вызывает ни пороков развития у плода/новорожденного, ни токсического воздействия на него. Не выявлено признаков репродуктивной токсичности у животных. Препарат Айлар можно назначать во время беременности, если в этом есть необходимость.
Пациенткам, больным сахарным диабетом, который возник до беременности, и пациенткам с гестационным диабетом в течение всего периода беременности очень важно поддерживать надлежащий метаболический контроль. Потребность в инсулине может уменьшаться в течение I триместра беременности и, как правило, расти в течение II и III триместров. Сразу после родов потребность в инсулине быстро снижается (увеличивается риск возникновения гипогликемии). Поэтому очень большое значение имеет тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Кормление грудью. Пока неизвестно, выделяется ли инсулин гларгин в грудное молоко. Каких-либо метаболических эффектов, вызванных проникновением инсулина гларгина в организм новорожденного/младенца с грудным молоком, не ожидается, поскольку инсулин гларгин является пептидом, который в желудочно-кишечном тракте человека расщепляется на аминокислоты. Однако женщинам в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция дозы препарата и диеты.
Репродуктивная функция.
Не выявлено непосредственного негативного влияния на репродуктивную функцию у животных.

Препарат применять детям старше 2 лет только под тщательным медицинским наблюдением.

Лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей с 2 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Гипогликемия, как правило, является наиболее частой побочной реакцией, наблюдаемой во время инсулинотерапии. Она возникает тогда, когда доза введенного инсулина намного превышает потребность в нем.

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, приводятся ниже по классам органов и систем по MedDRA.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболические и алиментарные расстройства: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: дисгевзия.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, ретинопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: липогипертрофия, липоатрофия.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия.

Нарушения общего состояния и реакции в месте введения: реакции в месте инъекционного введения препарата, отек.

Метаболические и алиментарные расстройства

Тяжелые эпизоды гипогликемии, особенно если они возникают неоднократно, могут стать причиной поражения нервной системы. Длительная или тяжелая гипогликемия может представлять угрозу для жизни больного.

У многих пациентов появлению симптомов, свидетельствующих о недостаточном поступлении глюкозы к тканям головного мозга (нейрогликопения), предшествуют признаки адренергической контррегуляции. Как правило, чем больше и быстрее снижается уровень сахара в крови, тем более выраженной является адренергическая контррегуляция и интенсивнее проявляются характерные симптомы.

Расстройства со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности немедленного типа на инсулин возникают редко. Проявлениями таких реакций на инсулин (в том числе на инсулин гларгин) или вспомогательные вещества могут быть: генерализованные кожные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотензия и шок, которые могут представлять угрозу для жизни больного.

Введение препаратов инсулина может вызвать образование антител к нему. Во время клинических испытаний в группах пациентов, получавших лечение НПХ – инсулином и инсулином гларгин, образование антител, которые перекрестно реагировали с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой. В единичных случаях из-за наличия антител к инсулину может возникать потребность в коррекции дозы, чтобы предупредить возникновение гипо- или гипергликемии.

Расстройства со стороны органов зрения

Значительное изменение уровня глюкозы в крови может вызвать временное нарушение зрения вследствие временного изменения тургора и нарушения рефракции хрусталика.

Риск прогрессирования диабетической ретинопатии уменьшается при достижении длительной нормализации уровня глюкозы в крови. Однако интенсификация инсулинотерапии с внезапным улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии. У больных с пролиферативной ретинопатией, особенно у тех, которым не проводилась фотокоагуляция, эпизоды тяжелой гипогликемии могут привести к возникновению временной потери зрения.

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей

Как и при применении любых других препаратов инсулина, в месте инъекционного введения может возникать липодистрофия, в результате чего скорость всасывания инсулина в месте инъекции уменьшается. Постоянная смена места инъекции в пределах отдельного инъекционного участка позволяет уменьшить эти явления или предупредить их появление.

Нарушения общего состояния и реакции в месте введения

К реакциям, возникающим в месте введения, относятся покраснение кожи, боль, зуд, крапивница, припухлость или воспаление. Большинство нетяжелых реакций на инсулин, которые возникают в месте введения препарата, обычно проходят в течение периода от нескольких дней до нескольких недель.

Изредка инсулин может приводить к задержке в организме натрия и появлению отеков, особенно в случаях, когда благодаря усилению интенсивности инсулинотерапии удается улучшить гликемический контроль, который до этого не был адекватным.

Дети и подростки 

В общем профиль безопасности препарата у детей (до 18 лет) не отличается от его профиля безопасности у взрослых пациентов.

Сообщалось о более частом возникновении реакций в месте введения препарата (боль в месте введения препарата, реакция в месте введения препарата), а также реакций со стороны кожи (сыпь, крапивница) у детей и подростков (≤ 18 лет) по сравнению со взрослыми.

Данные исследований по безопасности применения препарата детям до 2 лет пока отсутствуют.

Симптомы

Передозировка инсулина может привести к тяжелой, а иногда длительной гипогликемии, которая может быть опасной для жизни больного.

Лечение

Нетяжелую гипогликемию обычно можно скорректировать пероральным применением углеводов. Может потребоваться также коррекция дозы лекарственного препарата и внесение изменений в режим питания или физической активности.
Более тяжелая гипогликемия, сопровождающаяся комой, судорогами или неврологическими нарушениями, требует внутримышечного/подкожного введения глюкагона или внутривенного введения концентрированного раствора глюкозы. Поскольку гипогликемия может повториться даже после явного улучшения клинического состояния больного, необходимыми мерами являются длительный прием углеводов и наблюдение за пациентом.

Хранить в недоступном для детей месте!
Неоткрытые картриджи
Хранить при температуре от +2 °C до +8 °C (в холодильнике). Не замораживать!
Не допускать контакта с морозильным отделением или накопителями холода.
Хранить картридж во внешней картонной упаковке с целью защиты от действия света.
Картриджи после первого использования
Условия хранения см. в разделе «Срок годности».
Неоткрытые флаконы
Хранить при температуре от +2 °C до +8 °C (в холодильнике). Не замораживать!
Не допускать контакта с морозильным отделением или накопителями холода.
Хранить флакон во внешней картонной упаковке с целью защиты от действия света.
Флаконы после открытия
Условия хранения см. в разделе «Срок годности».

Картриджи для лечения инсулинозависимого сахарного диабета у взрослых и детей старше 2-х лет.