Ауроподокс табл. п/о 100 мг № 10

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг: таблетки від світло-жовтого до помаранчевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, еліптичної форми, з маркуванням тисненням «С» з одного боку та «61» — з іншого боку; таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 200 мг: таблетки від коралового до червоного кольору, вкриті плівковою оболонкою, еліптичної форми, з маркуванням тисненням «С» з одного боку та «62» — з іншого.

Фармакодинаміка. Цефподоксим — добре абсорбований ефір 3-ї генерації, складається із рацемічної суміші R(+) та S(-) енантіомерів. Бета-лактамний антибактеріальний препарат для перорального застосування, широкого спектра дії. Бактерицидна дія препарату зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Препарат активний щодо багатьох грампозитивних, грамнегативних, аеробних та анаеробних мікроорганізмів. Не руйнується більшістю бета-лактамаз. Спектр дії цефподоксиму охоплює такі мікроорганізми: чутливі (аеробні грампозитивні бактерії) — Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі, але не метицилінрезистентні штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групи C, F, G), Corynebacterium diphtheriae; чутливі (аеробні грамнегативні бактерії) — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи ті, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus; чутливі (анаеробні грампозитивні бактерії) — Peptostreptococcus magnus; стійкі (аеробні грампозитивні бактерії) — Streptococcus pneumoniae (пеніцилінрезистентні штами); Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes; стійкі (аеробні грамнегативні бактерії) – Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile; стійкі (анаеробні грампозитивні бактерії) Bacteroides spp. Фармакологічна дія препарату зумовлена властивостями цефподоксиму проксетил. Доведено біоеквівалентність за всіма показниками, що вивчалися. Фармакокінетика. Середні значення фармакокінетичних параметрів цефподоксиму проксетилу, які основані на одноразовому внутрішньому застосуванні таблеток по 200 мг здоровими добровольцями після вживання їжі, наведені в таблиці 1. Таблиця 1

Параметри	Середнє значенння	Межа
Час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Тmax), години	3,509	[2,424–4,594]
Максимальна концентрація у плазмі (Сmax), нг/мл	3703,054	[3056,177–4349,931]
Середній період напіввиведення (Т1/2), години	2,320	[1,972- 2,668]
Площа під фармакокінетичною кривою у межах тривалості спостереження (АUС0-t), мкг х год/мл	190488, 352	[188100,210–192876,490]
Площа під фармакокінетичною кривою від часу 0 до безкінечності (AUCinf), нг х годин/мл	20317,873 ±2775,7142	[17542,159–23093,587]
Константа швидкості виведення (Kel )	0,3054 ± 0,04693	[0,2585–0,3523]

Біодоступність Ауроподокс застосовують перорально під час вживання їжі для покращення всмоктування за рахунок фактора їжі, яка підвищує біодоступність цефподоксиму проксетилу. Абсорбція Цефподоксим проксетил — неактивна сполука (проліки), що всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та деетерифікується до свого активного метаболіту — цефподоксиму. Тому цефподоксим майже не впливає на кишкову флору. В епітеліальних клітинах кишечнику ефірна група відщеплюється і, таким чином, цефподоксим потрапляє у кров. Розподіл Середній об’єм розподілу (Vd/F) після одноразового перорального прийому таблеток у дозі 100 мг або 200 мг становить від 0,7 до 1,15 л/кг. Період напіввиведення Середній період напіввиведення цефподоксиму становить 2,4 години, що дає змогу застосовувати препарат 2 рази на добу. Зв’язування з білками Цефподоксим помірно зв’язується з білками крові — 40%, переважно з альбуміном. Проникнення у тканини і рідини Цефподоксим проникає у тканини і рідини, у тому числі в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, піднебінні мигдалики, в тканини передміхурової залози, утворюючи в них концентрацію, яка перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для більшості мікроорганізмів. Концентрація цефподоксиму в тканинах і рідинах наведена в таблиці 2. Таблиця 2

Тканини	Доза перорально, мг	Середнє значення, мг/мл або мг/(г)
Піднебінні мигдалики	100	0,24
Слизова верхньощелепної порожнини	100	0,34
Паренхіма легень	200	0,63
Слизова бронхів	200	0,91
Тканини передміхурової залози	200	1,25
Плевральна рідина	200	1,84
Рідина шкірного пухирця	200	1,60
Рідина шкірного пухирця	400	2,8
Запалена тканинна рідина	200	2,84

Метаболізм Цефподоксим проксетил трансформується в організмі в цефподоксимову кислоту і складається із рацемічної суміші R- та S-ізомерів (енантіомерів), які по-різному поводяться в організмі людини (при однаковому значенні pH шлункового і кишкового вмісту). S-ізомер менш чутливий до ферментативного метаболізму в епітеліальних клітинах кишечнику, ніж R-ізомер. Тому, згідно з результатами, отриманими in vitro й in vivo, використання S-ізомеру може поліпшити оральну біодоступність цефподоксиму проксетилу. Дослідження в цьому напрямку продовжуються. Екскрекція Приблизно 30–35% дози виводиться із сечею у незміненому стані протягом 12 годин з моменту прийому. При порушенні функції нирок екскреція знижується: при кліренсі креатиніну 50–80 мл/хв Т_1/2 становить 3,5 години, при кліренсі креатиніну 30–49 мл/хв — 5,9 години, при кліренсі креатиніну 5–29 мл/хв — 9,8 години відповідно.

Біодоступність. Ауроподокс застосовують перорально під час вживання їжі для покращення всмоктування за рахунок фактора їжі, яка підвищує біодоступність цефподоксиму проксетилу. Абсорбція. Цефподоксим проксетил – неактивна сполука (проліки), що всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та деетерифікується до свого активного метаболіту – цефподоксиму. Тому цефподоксим майже не впливає на кишкову флору. В епітеліальних клітинах кишечнику ефірна група відщеплюється і, таким чином, цефподоксим потрапляє у кров. Розподіл. Середній об’єм розподілу (Vd/F) після одноразового перорального прийому таблеток у дозі 100 мг або 200 мг становить від 0,7 до 1,15 л/кг. Період напіввиведення. Середній період напіввиведення цефподоксиму становить 2,4 години, що дає змогу застосовувати препарат 2 рази на добу. Зв’язування з білками. Цефподоксим помірно зв’язується з білками крові – 40 %, переважно з альбуміном. Проникнення у тканини і рідини. Цефподоксим проникає у тканини і рідини, у тому числі в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, піднебінні мигдалики, в тканини передміхурової залози, утворюючи в них концентрацію, яка перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для більшості мікроорганізмів. Метаболізм. Цефподоксим проксетил трансформується в організмі в цефподоксимову кислоту і складається із рацемічної суміші R- та S-ізомерів (енантіомерів), які по-різному поводяться в організмі людини (при однаковому значенні pH шлункового і кишкового вмісту). S-ізомер менш чутливий до ферментативного метаболізму в епітеліальних клітинах кишечнику, ніж R-ізомер. Тому, згідно з результатами, отриманими in vitro й in vivo, використання S-ізомеру може поліпшити оральну біодоступність цефподоксиму проксетилу. Дослідження в цьому напрямку продовжуються. Екскрекція. Приблизно 30-35 % дози виводиться із сечею у незміненому стані протягом 12 годин з моменту прийому. При порушенні функції нирок екскреція знижується: при кліренсі креатиніну 50-80 мл/хв Т1/2 становить 3,5 години, при кліренсі креатиніну 30-49 мл/хв – 5,9 години, при кліренсі креатиніну 5-29 мл/хв – 9,8 години відповідно.

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТХ J01D D13.

Препарати, що блокують гістамінові Н₂-рецептори і антацидні засоби, знижують біодоступність препарату. Одночасне застосування препарату з петльовими діуретиками може підвищити нефротоксичність. Рекомендується проводити ретельний моніторинг ниркової функції, якщо Ауроподокс призначають одночасно з препаратами, що виявляють нефротоксичний ефект. Рівні цефподоксиму в плазмі підвищуються, якщо препарат призначається з пробенецидом.

діюча речовина: сеfpodoxime; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефподоксиму проксетил, еквівалентно цефподоксиму 100 мг або 200 мг; допоміжні речовини: кальцію кармелоза, лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, кросповідон (тип Б), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, вода очищена; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), барвник жовтий захід FCF (Е 110), пропіленгліколь; FD&C червоний № 40 (Е 129) (для таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 200 мг); заліза оксид жовтий (Е 172) (для таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 100 мг).

Даних немає, однак передбачається, що при застосуванні цефподоксиму проксетилу може виникнути ризик запаморочення, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Дані про безпеку застосування препарату жінкам у період вагітності відсутні. Тому в цей період лікарський засіб можна призначати лише за життєвими показаннями у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, особливо в перші місяці вагітності. Цефподоксим проксетил проникає у грудне молоко, тому у разі необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Дітям віком до 12 років даний лікарський засіб у формі таблеток, вкритих оболонкою, не призначають.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками, таких як: інфекції ЛОР-органів, включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи гостру негоспітальну пневмонію; гостра неускладнена гонорея; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції шкіри, включаючи інфіковані рани, виразки, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодеpмію.

Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів, пеніцилінів. Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози.

Таблетки приймають внутрішньо під час вживання їжі для посилення абсорбції. Термін лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально. Рекомендовані дози для дорослих і дітей віком від 12 років з нормальною функцією нирок Таблиця 3

Інфекції	Загальна добова доза, мг	Режим дозування
Інфекції ЛОР-органів: синусит; інші інфекції (у т.ч. тонзиліт, фарингіт)	400 200	200 мг 2 рази на добу 100 мг 2 рази на добу
Інфекції дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронічного бронхіту, бактеріальну пневмонію)	200–400 (залежно від чутливості збудника)	100–200 мг 2 рази на добу
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: верхніх (гострий пієлонефрит); нижніх (цистит)	400 200	200 мг 2 рази на добу 100 мг 2 рази на добу
Інфекції шкіри та м’яких тканин (абсцес, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки)	400	200 мг 2 рази на добу
Неускладнений гонококовий уретрит	200	Одноразово

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності змінювати дози пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок. Порушення функції печінки. Немає необхідності змінювати дози для хворих із печінковою недостатністю. Порушення функції нирок. Немає необхідності змінювати дози для пацієнтів із порушеною функцією нирок, якщо кліренс креатиніну більше 40 мл/хв. Таблиця 4

Кліренс креатиніну, мл/хв	Рекомендована доза
39–10	100 мг або 200 мг (залежно від типу інфекції) кожні 24 години
<10	100 мг або 200 мг (залежно від типу інфекції) кожні 48 годин
Хворі, які перебувають на гемодіалізі	100 мг або 200 мг (залежно від типу інфекції) після кожного сеансу діалізу

Використовують таку класифікацію частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1 /100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (<1 /10 000). Побічні ефекти, спричинені цефподоксимом проксетилом, незначні і виникають рідко. Дані про побічні реакції наведені в таблиці 5. Таблиця 5

Органи та системи	Побічна реакція	Частота виникнення
Інфекції та інвазії	Суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму. Коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.	Рідко Дуже рідко
З боку кровоносної та лімфатичної системи	Еозинофілія. Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.	Рідко Дуже рідко
З боку імунної системи	Гіперчутливість, анафілактичні реакції.	Рідко
З боку обміну речовин і харчування	Зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.	Рідко
З боку скелетно- м’язової системи	Міалгія.	Рідко
З боку нервової системи	Цефалгія. Вертиго. Запаморочення, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.	Нечасто Рідко Дуже рідко
З боку дихальної системи	Астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, ядуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.	Рідко
З боку травної системи	Діарея. Біль у животі, нудота. Відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт.	Часто Нечасто Рідко
З боку гепатобіліарної системи	Холестатичне ураження печінки.	Рідко
З боку шкіри та підшкірних тканин	Висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадіння волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.	Рідко
З боку сечостатевої системи	Гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовиділення, протеїнурія, вагінальний кандидоз.	Рідко
Загальні розлади	Дискомфорт, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.	Рідко
З боку серцево-судинної системи	Застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія.	Рідко
Спеціальні види чутливості	Порушення смакових відчуттів, подразнення очей, шум у вухах.	Рідко
Лабораторні показники	Відзначалося мінливе підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну. Підвищення рівня сечовини і креатиніну. Псевдопозитивна реакція Кумбса.	Рідко

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У разі передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливе виникнення енцефалопатії. Випадки енцефалопатії, зазвичай, оборотні при низьких рівнях цефподоксиму у плазмі крові. Лікування: гемодіаліз, перитонеальний діаліз; терапія симптоматична.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.