Андрокур Депо раствор для инъекций 300 мг 3 мл N3

По 3 мл в ампуле. По 3 ампулы в картонной коробке.

Раствор масляный для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, не содержащий частиц.

Ципротерона ацетат оказывает антиандрогенное, гестагенное и антигонадотропное действие, подтвержденное при исследованиях на животных и участием добровольцев.

Доклинические исследования

Антиандрогенное действие

Ципротерона ацетат конкурентно ингибирует влияние андрогенов, которые образуются эндогенно и попадают экзогенно, на органы-мишени. Это приводит к блокаде транслокации DHT-рецептор-комплекса в ядре клетки. Результаты экспериментов клеточных культур in vitro, проведенные для проверки влияния ципротерона ацетата на функции андрогенных рецепторов, указывают на высокую антиандрогенную эффективность ципротерона ацетата. Не считая того, некие тестовые системы in vitro показали незначительное частичное агонистическое действие ципротерона ацетата на рецепторы андрогенов. Ципротерон ацетат ослабляет или прекращает стимулирующее действие мужских половых гормонов на андрогенозависимые структуры и функции: в зависимости от дозы применения ципротерона ацетат на животных вызывает атрофию вторичных половых желез. Влияет на функцию яичек: сперматогенез ингибируется в зависимости от дозы. Как и у человека, у собак, кроликов, свиней и обезьян ингибируется либидо вследствие применения ципротерона ацетата.

У крыс может происходить препятствие или задержка начала пубертатного периода. Ципротерона ацетат ингибирует физиологическое закрытие зоны роста костей и созревание костей.

Нарушается функция работы сальных желез, уменьшается толщина эпидермиса.

Лечение беременных животных ципротерона ацетатом приводит к нарушению развития плода мужского пола. Влияет на тестостеронзависимые процессы дифференциации, что приводит к возникновению более или менее выраженных явлений феминизации.

Гестагенное действие

Результаты теста Клауберга (кроли) показали, что эффективность ципротерона ацетата после подкожного введения в 100 раз больше, чем эффективность прогестерона. В тестах на гестагенное действие на крысах ципротерона ацетат после подкожного введения примерно так же эффективен, как и прогестерон.

Антигонадотропное действие

Как и все сильнодействующие гестагены, ципротерон ацетат обладает антигонадотропными свойствами, проявляющимися у самцов угнетением роста яичек, а у самок – угнетением овуляции.

Клинические исследования

Антиандрогенное действие

Ципротерон ацетат конкурентно угнетает влияние андрогенов на органы-мишени. У людей описаны следующие взаимосвязанные состояния:

угнетение полового влечения, снижение активности сальных желез, влияние на рост волос, задержка андрогенных импульсов роста в ткани предстательной железы, угнетение преждевременных пубертатных процессов развития, так же и в костной ткани.

Гестагенное действие

Ципротерона ацетат – сильнодействующий гестаген. Согласно результатам теста Кауфмана, общая доза 20-30 мг препарата уже приводит к трансформации эндометрия.

Антигонадотропное действие

Как сильнодействующий гестаген, ципротерон ацетат оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему. Из-за такого антигонадотропного действия не происходит повышения секреции обратной регуляции лютеинизирующего гормона, хотя в результате антиандрогенного действия ципротерона ацетата андрогены вытесняются рецепторами гипоталамуса, с которыми они имеют отрицательную обратную связь. Еще больше секреция лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов угнетается гестагенным действием ципротерона ацетата. В результате уменьшается уровень тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Это антигонадотропное действие у мужчин ослаблено, поскольку угнетающее влияние андрогенов уменьшается из-за антиандрогенных компонентов действующего вещества, влияющих на гипоталамус.

Другое влияние на функцию эндокринной системы

При применении ципротерона ацетата концентрация тестостерона и эстрогенов снижается.

Не выявлено значительного влияния на 17-кетостероиды и 17-кетогенные стероиды. Секреция кортизола остается неизменной или пониженной. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у взрослых преимущественно остается неизменной. Оценка всех результатов позволяет сделать вывод, что реакционная способность системы, как правило, не повреждена.

После введения ципротерона ацетат постепенно высвобождается из внутримышечного депо. Его максимальный уровень в сыворотке составляет 180 ± 54 нг/мл и достигается через 2-3 дня.
После этого уровень гормона в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 4 ± 1,1 суток. Полный клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 2,8 ± 1,4 мл/мин/кг.

Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основной метаболит в плазме крови - 15b-гидроксипроизводный. Метаболизм первой фазы катализируется главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома P450.
Незначительная часть дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Большая часть вещества выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы. Примерно 3,5-4% общего уровня стероида остается в свободном состоянии.

Поскольку связывание с белками неспецифическое, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата. В связи с длительным периодом полувыведения в конечной фазе и 7-дневным интервалом дозирования при многократном введении можно ожидать кумуляции ципротерона ацетата в сыворотке крови. Примерно через 5 недель достигается равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его элиминацией. Биодоступность ципротерона ацетата после инъекции считается полной. Курение не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены. Код АТС G03H A01.

Может измениться потребность в пероральных антидиабетических препаратах или инсулине.

Несмотря на то, что клинических исследований взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводилось, но поскольку он метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 ингибируют метаболизм ципро. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерона ацетата.

Основываясь на результатах исследований in vitro, можно предположить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг три раза в сутки) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р 450, как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D.

При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ацетата ципротерона через одинаковый путь метаболизма этих веществ может возрастать ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

действующее вещество: cyproterone;

1 мл препарата содержит 100 мг ципротерона ацетата в масляном растворе;
1 ампула (3 мл) препарата содержит 300 мг ципротерона ацетата в масляном растворе;

другие составляющие: бензилбензоат, масло касторовое для инъекций.

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например операторы машин, водители и т.д.), должны учитывать, что применение препарата Андрокур® Депо может вызывать утомляемость и снижение активности и способности к концентрации внимания. Способность реагировать может изменяться таким образом, что происходит ее снижение активно участвовать в дорожном движении и работе с механизмами.

Препарат не применяют женщинам.

Андрокур® Депо не рекомендуют для применения детям и подросткам (до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Андрокур® Депо не назначают до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного.

Андрокур® ^- Депо предназначен для применения исключительно мужчинам.

Применяется:

• для снижения полового влечения при половых отклонениях,
• для паллиативной терапии метастазирующего или локально прогрессирующего неоперабельного рака предстательной железы, если лечение аналогами лютеинизирующего релизинг-гормона (ЛРГ) или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказанными;
• первоначально для уменьшения приливов жара, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке крови в начале лечения агонистами ЛРГ.

При применении в качестве паллиативной терапии прогрессирующего рака предстательной железы и первоначально для уменьшения притоков жара:

• заболевание печени;
• синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора;
• опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (только в случае, когда опухоль не обусловлена ​​метастазами рака предстательной железы);
• менингиома ныне или в анамнезе;
• установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие (за исключением прогрессирующего рака предстательной железы);
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбоэмболические явления в настоящее время или в анамнезе;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
• детский и подростковый возраст до завершения пубертатного периода (см. способ применения и дозы).

При применении с целью снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин:

• заболевание печени;
• синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора;
• опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
• менингиома ныне или в анамнезе;
• установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие,
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
• тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;
• серповидноклеточная анемия;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
• детский и подростковый возраст до окончания пубертатного периода и дети (см. «Способ применения и дозы»).

Инъекции следует производить очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

• Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.

Отклонения в сексуальном поведении нуждаются в лечении только в случае значительной выраженности симптомов данного заболевания. Предпосылкой для проведения лечения есть желание пациента лечиться.

Содержимое одной ампулы препарата (3 мл) вводят каждые 10-14 дней в виде глубокой внутримышечной инъекции. В исключительных случаях, если эффект от лечения недостаточен, можно вводить 2 ампулы каждые 10-14 дней, желательно по 3 мл (содержимое одной ампулы) в правую и левую ягодичную мышцу (M. glutaeus maximus).

Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо применять Андрокур Депо длительное время и, если возможно, одновременно с проведением психотерапевтических мероприятий.

После достижения удовлетворительного терапевтического результата целесообразно снизить дозу путем постепенного увеличения интервала между инъекциями. Уменьшение дозы или прекращение приема препарата должно происходить постепенно.

• Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.

Содержимое одной ампулы препарата (3 мл) вводят еженедельно в виде глубокой внутримышечной инъекции.

При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует изменять назначенную дозу или прекращать лечение.

• Первоначально для уменьшения приливов жара.

Содержимое одной ампулы препарата Андрокур Депо (= 300 мг) вводят однократно в виде глубокой внутримышечной инъекции.

Самые распространенные побочные реакции, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрокур® Депо, включают снижение либидо, эректильная дисфункция и обратимое подавление сперматогенеза.

К серьезных побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрокур® Депо, принадлежат печеночная токсичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшных кровотечений, и тромбоэмболические явления.

Частота побочных реакций, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур® Депо, суммированная в нижеследующем таблицы. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000) и редкие (<1/10000). Побочные реакции, которые были установлены только при постмаркетинговых исследований и в которых частоту нельзя определить, указываются как «частота неизвестна».

* Дополнительную информацию см. в разделе «Противопоказания».
** Дополнительную информацию см. в разделе «Особенности применения».

Для описания конкретной реакции, ее синонимических названий и связанных с ней состояний использованы наиболее приемлемые сроки MedDRA. Термины для обозначения нежелательных реакций основываются на 8-й версии MedDRA.
Иногда при применении высоких доз ципротерона ацетата наблюдалось незначительное повышение уровня пролактина.

При лечении препаратом Андрокур® Депо снижается половое влечение и потенция и подавляется функция половых желез. Эти явления проходят после прекращения терапии.

Андрокур® Депо вследствие своей антиандрогенного и антигонадотропного действия в течении нескольких недель применения подавляет сперматогенез. После прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течении нескольких месяцев.

Применение препарата Андрокур® Депо может привести к гинекомастии (иногда сочетается с повышенной чувствительностью грудных сосков при прикосновении), что, как правило, проходит после отмены препарата.


Как и при применении других антиандрогенных препаратов, длительное снижение уровня андрогенов с помощью препарата Андрокур® Депо может вызвать развитие остеопороза.


Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным применением (в течение нескольких лет) препарата в дозе 25 мг или выше.

Результаты исследований острой токсичности препарата после однократного введения показывают, что ципротерона ацетат (действующее вещество препарата Андрокур® Депо) - почти нетоксичное вещество. После однократного случайного применения дозы, в несколько раз превышающую терапевтическую, не ожидалось никакого риска острой интоксикации.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30 °С.

Это гормональное средство. Обладает антиандрогенным, антигонадотропным, гестагенным действием. Конкурентно угнетает действие андрогенов на органы-мишени, оказывает центральное антигонадотропное действие, что приводит к снижению синтеза тестостерона яичками, его концентрации в сыворотке крови. При этом подавляется андрогенная стимуляция тканей простаты.

У мужчин угнетается половое влечение, потенция, функция яичек. Данные эффекты полностью обратимы, проходят после завершения терапии.