Амоксил® табл. 500 мг № 20 (10х2)

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и чертой.

Амоксициллин – полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:

• грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;
• анаэробы: Peptostreptococci;
• другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Устойчивые такие виды как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90%). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.

Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии. Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.Код АТХ J01C A04.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Нерекомендованные комбинации

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может увеличить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами – плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства. Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксициллина в крови путем увеличения его элиминации. Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при исследовании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Действующее вещество: amoxicillin;

1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия крохмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной. Тератогенный эффект амоксициллина не обнаружен. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод/новорожденного. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз) или высыпания на коже.

Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.

Детям до 5 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.

Инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori), кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.

• Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.
• Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).
• Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Диапазон доз при применении препарата Амоксил очень широк. Дозу, частоту введения и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг принимать от 250 мг до 500 мг препарата Амоксил 3 раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует принимать от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.

Детям с массой тела менее 40 кг в основном принимать 40-90 мг/кг/сут препарата Амоксил ежедневно в 3 приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.

В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозы препарата должны определяться с учетом клинической картины заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Амоксил можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин, то есть 0,16 мл/с), интервалы дозирования препарата должны составлять 12-24 часа, а дозу препарата следует уменьшить на 15-50%.
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Амоксил можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать, запивая жидкостью. Во время лечения препаратом Амоксил пациенту рекомендуется пить больше жидкости, чем обычно.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности. Перед началом терапии амоксициллином необходимо тщательно исследовать были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом следует прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

Острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности (синдром Коуниса). При лечении амоксициллином в редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел «Побочные реакции»); при возникновении таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо либо прекратить лечение амоксициллином, либо снижать дозу амоксициллина.

Судороги. У пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто принимает высокие дозы, имеет склонность (например, эпилепсия в анамнезе, склонностью приступов судорог, при сопутствующем лечении эпилепсии, менингита или заболеваниях ЦНС) (см. раздел «Побочные реакции») ) могут возникать судороги.

Реакция Яриша-Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера (см. «Побочные реакции»), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма - спирохета Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что это распространенное последствие лечения болезни Лайма антибиотиками; обычно симптомы исчезают при выздоровлении.

Кристаллурия. У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдается кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может привести к выпадению осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени (см. разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»).

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, то препарат следует применять только когда патогенный микроорганизм идентифицирован, или, когда существуют основания считать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. раздел «Фармакологические свойства») . Это касается, в частности, лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и серьезными инфекциями уха, горла и носа.

Резистентность. Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до представляющего угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, в данном случае противопоказаны.

Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми нарушениями пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

Инфекционный мононуклеоз. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, препарат не следует применять пациентам с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

При терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Кожные реакции. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином. В дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

При лечении длительное время рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почки, печеночную и гемопоэтическую систему.

При терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменении количества клеток крови (см. «Побочные реакции»).

Антикоагулянты

Изредка у пациентов, получавших амоксициллин, было зарегистрировано продление протромбинового времени.

При параллельном применении антикоагулянтов необходим надлежащий мониторинг.

Для поддержания желаемого уровня свертывания крови может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.

Лекарственное средство Амоксил, таблетки, содержит в своем составе натрий (в таблетке по 250 мг содержание натрия составляет от 3,311 мг/таб до 4,967 мг/таб; в таблетке по 500 мг - от 6,622 мг/таб до 9,933 мг/таб), что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на натрий-контролируемой диете

Зачастую сообщалось о таких побочных реакциях: диарея, тошнота и рвота.

Побочные реакции, полученные при проведении клинических исследований и послерегистрационного наблюдения амоксициллина, представлены ниже в соответствии с классификацией MEdDRA.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения: 

• очень часто (≥1/10), 
• часто (≥1/100 и <1/10), 
• нечасто (≥1/1000 и <1/100), 
• редко (≥1/10 000 и <1/1 000), 
• очень редко (<1/10 000), 
• частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень редко – длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратную тромбоцитопению, панцитопению, миелосупрессию, гранулоцитопению, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления обратимы при прекращении лечения.

Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков – очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, отек гортани, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, анафилактический шок, энантему, гиперемию, лихорадку; частота неизвестна – реакция Яриша-Герксгеймера и острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности (синдром Коуниса). При развитии анафилактической реакции следует немедленно приступить к соответствующей терапии.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея и тошнота; нечасто – рвота; очень редко – метеоризм, дискомфорт и боль в животе, мягкий стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса, изменение цвета поверхности зубов (более свойственно при применении амоксициллина в форме суспензии детям). Соответствующие гигиенические процедуры для полости рта могут предотвратить изменение цвета зубов, поскольку такой налет в большинстве случаев удаляется при чистке зубов; антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окраску языка в черном цвете. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят либо во время лечения, либо сразу после завершения терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксициллин во время еды.

Со стороны нервной системы: очень редко – бессонница, потеря сознания, головные боли, гиперкинезия, спутанность сознания, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, в случае нарушения функции почек, при применении высоких доз амоксициллина); частота неизвестна – асептический менингит. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, применяющих очень высокие дозы. 

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: *часто – кожная сыпь; *нечасто – крапивница, зуд; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и реакция на лекарственное средство, сопровождающиеся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»). При появлении сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.

Другие: общая слабость.

* частота указанных нежелательных реакций была получена в результате оценки данных клинических исследований, в которых в общей сложности участвовало около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. 

# у детей появилось поверхностное изменение цвета зубов. Надлежащий уход за зубами поможет избежать изменения цвета зубов, так как налет обычно снимается щеткой для зубов.

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получавших высокие дозы препарата.

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Антибиотик для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.