Акинетон р-р д/ин. 5 мг/1мл

По 1 мл в ампулі ємністю 2 мл з безбарвного гідролітичного скла типу 1 з пережимом та з білою плямою на верхній частині ампули. По 5 ампул у плівці глибокої витяжки (у відкритій формі або загерметизовані плівкою з паперу або ПВХ, або фольги) в картонній пачці.

Розчин для ін'єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакодинаміка. Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом переважно центральної дії. Периферичний ефект слабкий порівняно з таким в атропіну. Біпериден конкурентно зв'язується з периферичними та центральними мускариновими рецепторами (переважно M₁). У дослідах на тваринах біпериден впливав на паркінсоноподібні стани (тремор, ригідність), спричинені холінергічними засобами центральної дії. Таким чином, біпериден впливає на стани, які супроводжуються холінергічною гіперактивністю у центральній нервовій системі (ЦНС), наприклад синдром Паркінсона як екстрапірамідний синдром дефіциту допаміну внаслідок нейрональної дегенерації, а також інші симптоми, спричинені нейролептиками, які також можна віднести до порушень допамінергічної нейропередачі в базальних гангліях, внаслідок чого порушується баланс допамінергічних та холінергічних функцій. Відносно підвищена холінергічна активність може бути медикаментозно пригнічена антихолінергічними препаратами, такими як Акінетон. Фармакокінетика. Розподіл Зв'язок біперидену з білками плазми крові становить 95%. Видимий об'єм розподілу біперидену — 24 ± 4,1 л/кг. Біпериден легко проникає у тканини і має період напіввиведення при розподілі у тканини 0,6 год і співвідношення загального об'єму розподілу до об'єму центрального розподілу 9,6. Інформація щодо проходження біперидену крізь плаценту відсутня. Біотрансформація Біпериден практично повністю метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основний метаболіт біперидену утворюється шляхом гідроксилювання біциклогептанового кільця (60%), крім того, частково відбувається додаткове гідроксилювання піперидинового кільця (40%). Численні метаболіти (у вигляді продуктів гідроксилювання та їх кон'югатів) виводяться у співвідношенні 50:50 із сечею та калом відповідно. Виведення Кінцевий період напіввиведення з плазми крові після разової ін'єкції біперидену лактату у молодих здорових добровольців становить приблизно 24 год, а плазмовий кліренс становить 11,6 мл/хв/кг. Пацієнти літнього віку Біодоступність та виведення Оскільки з віком маса печінки, кровообіг та активність ферментів печінки можуть знижуватися, у пацієнтів літнього віку може спостерігатися менша швидкість метаболізму біперидену у печінці, а отже, підвищена біодоступність та зменшена швидкість виведення порівняно з пацієнтами молодшого віку. У порівняльному дослідженні у пацієнтів літнього віку спостерігалися вищі в 3−5 разів значення AUC і довші в 2 рази періоди напіввиведення, ніж у добровольців більш молодого віку. Фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок відсутні.

Протипаркінсонічні препарати. Антихолінергічні засоби. Третичні аміни. Код АТХ N04A A02.

Застосування препарату Акінетон разом з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і спазмолітичними лікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. При одночасному застосуванні біперидену і препаратів леводопи/карбідопи у пацієнтів із хворобою Паркінсона спостерігали генералізовані хореїформні порушення руху. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватися під дією препарату Акінетон. Іноді симптоми паркінсонізму при наявності пізньої дискінезії можуть бути настільки серйозними, що лікування антихолінергічними препаратами стає необхідним. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю, тому слід уникати вживання алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду та інших діючих сполук, які чинять аналогічну дію на шлунково-кишковий тракт.

Досвід застосування біперидену дітям обмежений. Препарат частіше призначали протягом обмеженого періоду часу при дистонії, спричиненій лікарськими засобами (наприклад нейролептиками або метоклопрамідом і аналогічними препаратами), що може виникати як побічний ефект або симптом інтоксикації.

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор. Екстрапірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами. Отруєння нікотином або фосфоровмісними органічними речовинами.

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, механічне звуження (стеноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Дозування біперидену слід підбирати індивідуально. Синдром паркінсонізму. На початку лікування та у тяжких випадках терапію можна починати з дози 10–20 мг препарату Акінетон (2–4 мл розчину для ін'єкцій), поділеної на кілька ін'єкцій, що вводять внутрішньом'язово або у вигляді повільних внутрішньовенних вливань протягом дня. Екстрапірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів. Дорослим можна призначати 2,5–5 мг препарату Акінетон (0,5–1 мл розчину для ін'єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводиться внутрішньом'язово або у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції. За необхідності цю ж дозу можна повторно ввести через 30 хв. Найвища загальна добова доза становить 10–20 мг препарату Акінетон (2–4 мл розчину для ін'єкцій). Дітям до 1 року можна призначати 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон, віком від 1 до 6 років — 2 мг (0,4 мл) і від 6 до 10 років — 3 мг (0,6 мл). Отруєння нікотином. Внутрішньом'язове введення 5–10 мг (1–2 мл). В особливо тяжких випадках рекомендується звичайні терапевтичні заходи доповнити внутрішньовенним введенням 5 мг препарату (1 мл розчину для ін'єкцій). Отруєння фосфоровмісними органічними речовинами У разі отруєння фосфоровмісними органічними речовинами дозування препарату Акінетон визначається індивідуально. Залежно від ступеня токсичності препарат необхідно вводити внутрішньовенно повторно (дозування — 5 мг) доти, доки ознаки отруєння не зникнуть. Якщо симптоми зникають під час ін'єкції, її слід припинити. Пацієнти літнього віку Необхідно з обережністю застосовувати препарат. Слід застосовувати найнижчу можливу початкову дозу і потім повільно її збільшувати залежно від реакції пацієнта. Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок відсутні. З огляду на це необхідно з обережністю застосовувати препарат. Слід починати лікування з найнижчої можливої дози і повільно її збільшувати залежно від реакції пацієнта. Спосіб застосування Дорослим розчин для ін'єкцій слід вводити внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно. Дітям та підліткам (віком до 18 років) розчин для ін'єкцій можна вводити повільно внутрішньовенно. Якщо симптоми зникають під час ін'єкції, її слід припинити. Будь-який невикористаний після відкриття ампули розчин слід утилізувати. Тривалість лікування Тривалість лікування залежить від типу і ступеня тяжкості захворювання та може коливатися від короткочасного застосування до довготривалого лікування препаратом або тривати доти, доки лікування можна буде продовжити або завершити прийомом пероральної форми препарату. Лікування цим лікарським засобом не можна різко припиняти, це необхідно робити поступово.

Побічні реакціївиникають особливо на ранніх стадіях захворювання та якщо дозування збільшується дуже швидко. Ефект збудження центральної нервової системи часто спостерігається у пацієнтів із симптомами порушень функцій головного мозку і може вимагати зменшення дозування. Частота виникнення побічних ефектів класифікується за такими параметрами: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100,< 1/10), непоширені (≥ 1/1000,< 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000,< 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), частота невідома ( не може бути оцінена на основі наявних даних). Інфекції та інвазії. Частота невідома: паротит. Порушення імунної системи. Дуже рідко поширені: підвищена чутливість до препарату. Психічні порушення. Рідко поширені: у разі застосування високих доз — ажитація, збудження, страх, сплутаність свідомості, делірій, галюцинація, безсоння. Дуже рідко поширені: нервозність, ейфорія. Порушення нервової системи. Рідко поширені: стомлюваність, запаморочення і погіршення пам'яті. Дуже рідко поширені: головні болі, дискінезія, атаксія і мовні порушення, підвищена схильність до епілептичних нападів та судом. Порушення органів зору. Дуже рідко поширені: порушення акомодації, мідріаз, фоточутливість. Може виникати закритокутова глаукома (необхідно перевіряти внутрішньоочний тиск). Порушення серцево-судинної системи. Рідко поширені: тахікардія. Дуже рідко поширені: брадикардія. Після парентерального застосування препарату можливе падіння артеріального тиску. Порушення травної системи. Рідко поширені: сухість у роті, нудота, розлади шлунка. Дуже рідко поширені: запор. Порушення шкіри та підшкірних тканин. Дуже рідко поширені: знижене потовиділення, алергічний дерматит. Порушення опорно-рухового апарату. Рідко поширені: спазми у м'язах. Порушення нирок і сечовидільної системи. Дуже рідко поширені: дизурія, особливо у хворих на аденому простати (необхідно зменшувати дозу), більш рідко у хворих із затримкою сечі. Загальні розлади. Рідко поширені: втома. Опис окремих побічних реакцій Були повідомлення про тимчасове скорочення періоду сну — швидкий сон (фаза сну зі швидким рухом очей), що характеризується збільшенням часу до того моменту, поки настане глибокий сон; і зменшення відсотка фази повного сну. Діти Профіль безпеки у дітей аналогічний профілю безпеки у дорослих. Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Симптоми: аналогічні ознакам токсичності атропіну з периферичними антихолінергічними ознаками: розширені зіниці, що повільно реагують на світло (мідріаз), сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевого ритму, атонія сечового міхура і кишечнику, підвищення температури та порушення з боку центральної нервової системи (такі як збудження, марення, дезорієнтація, втрата пам'яті чи/або галюцинації). У разі тяжкої токсичності існує ризик зупинки серця та відмови у роботі дихальної системи. Лікування: прийом інгібіторів ацетилхолінестерази і насамперед фізостигміну, який може проникати у спинномозкову рідину, а також впливати на симптоми центрального генезу (та/або фізостигміну саліцилату у разі позитивного тесту на фізостигмін). За необхідності підтримка функції серцево-судинної і респіраторної систем (штучна оксигенотерапія), жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), катетеризація сечового міхура — залежно від типу симптомів.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.