Акнетин капсулы по 16 мг, 30 шт. (10х3)

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в упаковке.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:
желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зеленой крышечкой. Содержимое капсул - восковидная паста оранжевого цвета.

Механизм действия

Изотретиноин - стереоизомер транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия изотретиноина подробно еще не определено, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано со снижением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказана противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Эффективность

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к отшелушиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. После чего образуется комедона и в некоторых случаях присоединяется воспалительный процесс. Акнетин® подавляет пролиферацию себоцитив и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало - это главный субстрат для роста Propinibacterium acnes, уменьшение выработки кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Всасывания

Всасывания изотретиноина в желудочно-кишечном тракте вариабельна и линейно зависит от дозы препарата в терапевтическом диапазоне дозирования. Биодоступность изотретиноина не была определена, поскольку не существует лекарственной формы препарата для внутривенного применения, но экстраполяция результатов исследования на собаках позволяет предположить очень низкую и вариабельную системную биодоступность. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность вдвое по сравнению с приемом натощак.

Распределение

Изотретиноин почти полностью связывается с белками плазмы крови (99,9%), в основном с альбуминами. Объем распределения изотретиноина в организме человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Концентрации изотретиноина в эпидермисе составляют лишь половину таких в сыворотке крови. Плазменные концентрации изотретиноина примерно в 1,7 раза выше концентрации в цельной крови вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Метаболизм

После приема в плазме крови наблюдаются три основные метаболиты: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Эти метаболиты продемонстрировали биологическую активность в нескольких тестах in vitro. 4-оксо-изотретиноин, как показано в нескольких клинических исследованиях, имеет значительную долю в терапевтической активности изотретиноина (угнетение экскреции кожного сала, независимо от уровней изотретиноина и третиноина в плазме крови). Основным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Другие метаболиты, включая конъюгаты глюкуронида, второстепенные.

Поскольку изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратно превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. Было установлено, что 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.

В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. Очевидно, ни одна из изоформ не играется доминирующую роль. Акнетин® и его метаболиты не имеют существенного влияния на активность ферментов системы CYP.

Вывод

После приема внутрь радиоактивного меченого изотритеноину в моче и кале обнаруживается примерно одинакова его количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата при пероральном применении у больных с акне составляет в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина колеблется от 7 до 39 часов.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидов. эндогенные концентрации

ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания применения Акнетина®.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены.

Почечная недостаточность существенно не снижает клиренс изотретиноина или 4-оксо-изотретиноина.

Средства для системного лечения акне. Код АТХ D10B A01.

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Акнетина® и витамина А.

Сообщалось о случаях доброкачественного повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга) при одновременном применении изотретиноина с тетрациклинами. Поэтому одновременного применения с тетрациклинами следует избегать (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Комбинированное применение с местными кератолитическими или эксфолиативный препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения (см. Раздел «Особенности применения»).

действующее вещество: изотретиноин;

1 капсула содержит 16 мг изотретиноина;

вспомогательные вещества: cтеарилмакроголглицериды, масло соевое рафинированное, сорбитанолеат, желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 8 мг), индиго (Е 132) (для дозировки 16 мг), оксид железа желтый ( Е172) (для дозировки 16 мг).

Препарат потенциально может влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Во время лечения и в редких случаях - после него у некоторых пациентов наблюдалось снижение остроты сумеречного зрения (см. Разделы «Побочные реакции», «Особенности применения»). Поскольку у некоторых лиц манифестация этих явлений была внезапной, пациентам следует сообщить о возможности возникновения данной проблемы и предупредить о необходимости соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Очень редко сообщалось о случаях сонливости, головокружение, нарушение зрения. Пациентов следует предупредить, что при возникновении указанных симптомов им не следует управлять автотранспортом, работать с механизмами или участвовать в любой другой деятельности, которая может подвергать их или окружающих опасности.

Беременность

Беременность является абсолютным противопоказанием для применения Акнетина® (см. Раздел «Противопоказания»). Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после лечения. Если беременность возникает в тот период, когда женщина принимает Акнетин®, несмотря на меры предосторожности, или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми и серьезными пороками развития.

Пороки развития плода, связанные с действием изотретиноина, включают нарушения со стороны центральной нервной системы (гидроцефалия, пороки / аномалии развития мозжечка, микроцефалия), пороки развития лица, волчья пасть, аномалии наружного уха (отсутствие наружного уха, малый или отсутствует наружный слуховой проход), пороки развития глаз (микрофтальмия), аномалии сердца и сосудов (конотрункальному пороки сердца, такие как тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефект перегородок), аномалии тимуса и паращитовидных желез. Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

При возникновении беременности у женщины, которая проходит лечение изотретиноином, терапию следует прекратить и обратиться к врачу, который специализируется и имеет опыт в сфере тератологии для оценки состояния и консультации.

Кормление грудью

Благодаря высокой липофильности изотретиноина существует большая вероятность того, что он проникает в грудное молоко. За возможных побочных эффектов у ребенка, связанные с действием препарата через материнское молоко, применение изотретиноина противопоказано женщинам в период кормления грудью (см. Раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Изотретиноин в терапевтических дозах не влияет на количество, подвижность и морфологию сперматозоидов и не ставит под угрозу формирование и развитие эмбриона со стороны мужчин, принимающих изотретиноин.

Препарат не следует применять для лечения акне в препубертатный период и не рекомендуется детям до 12 лет, поскольку безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе не исследованы.

Тяжелые формы акне (в частности узелковые и конглобатные акне, акне со склонностью к постоянному рубцевания), не поддающиеся стандартным методам лечения (системная антибактериальная терапия, местное лечение).

Беременность и период кормления грудью у женщин репродуктивного возраста при невыполнении всех условий «Программы предупреждения беременности»; повышенная чувствительность к изотретиноину или к любым компонентам препарата; печеночная недостаточность; выраженная гиперлипидемия; гипервитаминоз А; сопутствующая терапия тетрациклинами. В связи с тем, что Акнетин® содержит соевое масло, препарат противопоказан пациентам с аллергией к арахису и сое.

Стандартный режим дозирования

Лечение изотретиноин повиненг назначать и проводить только врач, имеющий опыт применения системных ретиноидов для лечения тяжелых акне и в полной мере осведомлен о рисках терапии ретиноидами и требований к мониторинга состояния пациентов.

Акнетин® назначать взрослым и детям старше 12 лет, начиная с дозы 0,4 мг / кг в сутки. Капсулы следует принимать во время еды 1 или по 2 раза в сутки.

В случае пропуска приема установленной дозы препарата не рекомендуется принимать двойную дозу препарата!

Терапевтический ответ на Акнетин®, а также побочные эффекты дозозависимы и имеют разную степень выраженности. Это требует индивидуальной коррекции дозы в ходе лечения. Для большинства пациентов доза составляет от 0,4 до 0,8 мг / кг в сутки.

Нередко в начале лечения отмечается кратковременное обострение заболевания. Эффективность лечения и побочные действия у разных больных отличаются, поэтому через 4 нед терапии следует индивидуально подобрать дозу взрослым от 0,1 до 1 мг / кг в сутки. Максимальную суточную дозу 1 мг / кг можно назначать только в течение ограниченного времени.

Обычно курс лечения длится от 16 до 24 недель. При оценке результатов терапии необходимо помнить, что нередко действие препарата продолжается и после отмены лечения. В связи с этим повторный курс следует назначать не ранее, чем через 8 недель.

Для большинства пациентов, чтобы избавиться акне, достаточно одного курса лечения. В случае подтверждения рецидива можно предложить повторный курс изотретиноина. Дозу для повторного лечения назначают в соответствии с вышеприведенными рекомендациями.

Для пациентов, которые плохо переносят рекомендуемые дозы, можно продолжать лечение в меньшей дозе, должно сопровождаться увеличением продолжительности лечения и может соответственно привести к увеличению риска рецидива. Для таких пациентов нужно продолжить курс лечения с назначением максимально приемлемой дозы.

Некоторые побочные эффекты изотретиноина зависят от дозы. Обычно побочные реакции имеют обратный характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения. Симптомами, о которых чаще всего сообщалось при применении изотретиноина, является сухость кожи, слизистых оболочек, в том числе губ (хейлит), носовой полости (кровотечения из носа), глаз (конъюнктивит).

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (≤ 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции: очень редко - грамположительные бактериальные инфекции кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень часто - анемия, ускорение СОЭ, тромбоцитопения, тромбоцитоз; часто - нейтропения; очень редко - лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции со стороны кожи, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: очень редко - сахарный диабет, гиперурикемия.

Психические расстройства: редко - депрессия, усиление депрессии, склонность к агрессии, тревожность, изменения настроения; очень редко - нарушения поведения, психотические расстройства, cуицидальни мысли, попытки самоубийства, самоубийство.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, сонливость, головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто - блефарит, конъюнктивит, сухость глаз, раздражение глаз очень редко - нечеткость зрения, катаракта, нарушение цветовосприятия, непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, снижение остроты сумеречного зрения, кератит, отек соска зрительного нерва (как проявление доброкачественной внутричерепной гипертензии), фотофобия, нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко - нарушение слуха.

Сосудистые расстройства: очень редко - васкулит (например, гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто - носовые кровотечения, сухость в носу, назофарингит; очень редко - бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), дисфония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагическая диарея, воспалительные заболевания кишечника, тошнота, панкреатит (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение трансаминаз (см. Раздел «Особенности применения»); очень редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - хейлит, дерматит, сухость кожи, локализованное отшелушивания, зуд, эритематозная сыпь, травматичность кожи (риск повреждений при трении) редко - алопеция очень редко - фульминантные формы акне, обострение акне (гиперемия акне), эритема (лицо), сыпь, нарушения со стороны волос, гирсутизм, ониходистрофия, паронихий, фотосенсибилизация, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, повышенная потливость; частота неизвестна * - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кистоково- м мышечной системы и соединительной ткани: очень часто - артралгия, миалгия, боль в спине (особенно у детей и подростков); очень редко - артрит, кальциноз (кальцификация связок и сухожилий), преждевременное закрытие зон роста эпифизов, экзостозы, гиперостоз, уменьшение плотности костной ткани, тендинит; частота неизвестна * - рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - гломерулонефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: частота неизвестна * - нарушение половой функции, в том числе эректильная дисфункция и снижение либидо, гинекомастия.

Общие расстройства: очень редко - грануляции ткани (повышенное формирования), повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: очень часто - гипертриглицеридемия, снижение уровня липопротеидов высокой плотности; часто - гиперхолестеринемия, гипергликемия, гематурия, протеинурия очень редко - повышение и КФК в крови.

* - частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Изотретиноин является производным витамина А. Хотя острая токсичность изотретиноина низкая, в случае непреднамеренного передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. Проявления острой токсичности витамина А включают тяжелый головную боль, тошноту или рвоту, сонливость, раздражительность, зуд. Симптомы случайного и умышленного передозировки, наверное, одинаковы. Эти симптомы являются обратимыми и исчезают без необходимости лечения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Это эффективный препарат для борьбы с акне тяжелой степени. Действующее вещество данного препарата – изотретиноин – воздействует на сальные железы и угнетает их активность. В результате размер сальных желез сокращается, и высыпания уменьшаются, а со временем и проходят совсем