Аффида Макс с аргинином гран. д/орал. р-ра 400 мг

По 10 або 20, або 30, або 40 саше у картонній коробці.

Гранули для орального розчину. Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі гранули з ароматом м’яти.

Фармакодинаміка. Ібупрофен є нестероїдною сполукою, похідною пропіонової кислоти з вираженими протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Його механізм дії може бути зумовлений гальмуванням синтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у розвитку гарячки, болю та запалення. Експериментальні дані вказують на те, що ібупрофен може конкурентно інгібувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному введенні. Деякі фармакодинамічні дослідження показали, що при прийомі 400 мг ібупрофену протягом 8 годин до або протягом 30 хвилин після введення дози ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоксану або тромбоцитів був знижений. Проте обмеженість експериментальних даних та невизначеність щодо можливості їх екстраполяції на клінічну ситуацію не дають змоги зробити чіткий висновок про можливість регулярного застосування ібупрофену і прогнозувати клінічні ефекти при нерегулярному застосуванні ібупрофену. Фармакокінетика. Ібупрофен — це лікарський засіб, який має лінійні властивості фармакокінетики. Абсорбція Ібупрофен при прийомі перорально швидко і приблизно на 80% всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Ібупрофен з аргініном у гранулах для приготування орального розчину має високу і швидку абсорбцію завдяки наявності амінокислоти L-аргініну, що сприяє його солюбілізації та покращує його біодоступність. Пік концентрації в плазмі досягається вже через 20 хвилин після застосування. При прийомі ібупрофену з аргініном у гранулах для орального розчину не виявлено накопичення препарату або його метаболітів. Поширення Очевидний об’єм розподілу ібупрофену після перорального застосування становить від 0,1 до 0,2 л/кг, значне зв’язування з білками плазми становить близько 99%. Метаболізм Ібупрофен значною мірою метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та карбоксилювання ізобутильної групи, а метаболіти ібупрофену не мають фармакологічної активності. Виведення Виведення ібупрофену з організму відбувається в основному нирками через 24 години. Приблизно 10% виводиться у незмінній формі і 90% — у вигляді неактивних метаболітів більшою мірою у вигляді глюкуронідів. Застосування ібупрофену з їжею затримує T_max (від ± 2 годин натщесерце, до ± 3 годин після вживання їжі), хоча це не впливає на кількість всмоктування.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТХ M01A E01.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати в комбінації з іншими лікарськими засобами, які можуть збільшити ризик виразки ШКТ, шлунково-кишкової кровотечі або порушення функції нирок. Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. Проте з огляду на обмеженість цих даних і неясність щодо можливості екстраполяції їх на клінічну ситуацію не можна зробити чіткого висновку відносно регулярного застосування ібупрофену та вірогідних клінічних ефектів при нерегулярному прийомі ібупрофену. Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати у комбінації з: Антикоагулянти. НПЗЗ можуть підсилювати ефекти антикоагулянтів дикумаринового ряду, наприклад варфарину (див. розділ «Особливості застосування»). Антитромбоцитарні лікарські засоби. НПЗЗ збільшують ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»). Ацетилсаліцилова кислота. Зазвичай не рекомендується застосовувати ібупрофен одночасно з ацетилсаліциловою кислотою через потенційне збільшення побічних реакцій, крім випадків, коли ацетилсаліцилову кислоту (доза не вище 75 мг на добу) призначав лікар. Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним (див. розділ «Фармакодинаміка»). Кортикостероїди. Підвищення ризику шлунково-кишкових виразок або кровотеч при застосуванні з НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»). Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Можуть збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»). Інші НПЗЗ, в тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2. Слід уникати одночасного призначення з іншими НПЗЗ, оскільки застосування різних НПЗЗ може підвищити ризик шлунково-кишкових виразок або кровотеч через синергічний ефект. Метотрексат (у дозах 15 мг/тиждень або більше). При застосуванні НПЗЗ та метотрексату з 24-годинним інтервалом спостерігається підвищений рівень метотрексату у плазмі крові (нирковий кліренс метотрексату може бути знижено за рахунок дії НПЗЗ) з подальшим підвищенням ризику токсичної дії метотрексату. Тому слід уникати застосування ібупрофену у пацієнтів, які отримують лікування метотрексатом у високих дозах. Гідантоїни та сульфаніламіди. Токсичний вплив цих речовин може бути посилений при застосуванні з НПЗЗ. При одночасному застосуванні з ібупрофеном може підвищитися рівень фенітоїну в плазмі крові. Тиклопідин. НПЗЗ не слід застосовувати в комбінації з тиклопідином через ризик появи адитивного ефекту на пригнічення функції тромбоцитів. Літій. НПЗЗ можуть збільшувати рівень літію в плазмі за рахунок зменшення ниркового кліренсу літію. Слід уникати одночасного застосування літію з НПЗЗ, крім випадків, коли проводиться контроль рівнів літію. Необхідно враховувати можливість зниження дози літію. Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки це може зменшити ефективність міфепристону. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з: Дигоксин. НПЗЗ можуть підвищувати ризик токсичного впливу дигоксину, підвищуючи його рівень у плазмі крові. Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть посилити серцеву недостатність, знижуючи швидкість клубочкової фільтрації і збільшуючи рівень серцевих глікозидів. Метотрексат (у низьких дозах, менше 15 мг/тиждень). Застосування ібупрофену протягом 24 годин до або після введення метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату та збільшення його токсичності. При застосуванні НПЗЗ у комбінації з метотрексатом у низьких дозах слід ретельно контролювати показники крові пацієнта, особливо протягом перших тижнів одночасного застосування. Крім того, особливо ретельно слід проводити спостереження в разі порушення функції нирок, незалежно від ступеня, особливо у пацієнтів літнього віку, і контролювати функцію нирок, щоб запобігти можливому зниженню кліренсу метотрексату. Моклобемід. Збільшує ефект ібупрофену. Аміноглікозиди. НПЗЗ можуть зменшити виведення аміноглікозидів. Пентоксифілін. У пацієнтів, які отримували ібупрофен у поєднанні з пентоксифіліном, може збільшитися ризик кровотечі, тому рекомендується стежити за часом кровотечі. Фенітоїн. Рівень фенітоїну в плазмі може збільшитися при одночасному застосуванні з ібупрофеном. Пробенецид і сульфіпіразон. Одночасне застосування може спричинити підвищення концентрації ібупрофену в плазмі крові. Ця взаємодія може бути пов’язана з механізмом інгібування у місці, де відбувається ниркова канальцева секреція і глюкуронізація, а також може потребувати коригування дози ібупрофену. Хінолони. Є повідомлення про випадки появи судом, які можуть бути зумовлені одночасним застосуванням хінолонів та деяких НПЗЗ. Тіазиди, речовини, споріднені з тіазидами, петльові діуретики та калійзберігаючі діуретики. НПЗЗ можуть знижувати діуретичний ефект цих лікарських засобів, а також при одночасному застосуванні НПЗЗ та діуретиків можуть збільшити ризик ниркової недостатності в результаті зменшення ниркового кровотоку. Як у випадку з іншими НПЗЗ, одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може спричинити підвищення рівня калію, тому необхідно стежити за рівнем калію у плазмі крові. Сульфонілсечовина. НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини, заміщуючи його зв’язки з білками плазми. При супутньому застосуванні рекомендується перевіряти значення глюкози в крові як запобіжний захід. Циклоспорин, такролімус. Одночасне застосування з НПЗЗ може збільшити ризик нефротоксичності через зниження ниркового синтезу простагландинів. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів слід ретельно контролювати функцію нирок. Антигіпертензивні лікарські засоби (включаючи інгібітори АПФ або бета-блокатори) та діуретики. НПЗЗ можуть знижувати ефективність діуретиків та антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у зневоднених пацієнтів або у літніх пацієнтів з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності довготривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичного впливу НПЗЗ. Калійзберігаючі діуретики. Одночасне застосування ібупрофену і калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії (рекомендується перевірка калію в сироватці крові). Інгібітор цитохрому CYP2C9. Прийом ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збільшити вплив ібупрофену (субстрату CYP2C9). У дослідженні, проведеному з вориконазолом та флуконазолом (інгібіторами CYP2C9), спостерігалося збільшення впливу S (+) — ібупрофену з 80 до 100%. Зменшення дози ібупрофену слід враховувати при одночасному введенні потужних інгібіторів CYP2C9, особливо при застосуванні високих доз ібупрофену як вориконазолом, так і флуконазолом. Тромболітики. Може збільшитися ризик виникнення кровотечі. Зидовудин. Через одночасне застосування може збільшитися ризик виникнення токсичного впливу щодо еритроцитів внаслідок впливу на ретикулоцити. Тяжка анемія виникає через тиждень після початку застосування НПЗЗ. Під час одночасної терапії з НПЗЗ слід контролювати показники крові, особливо на початку лікування. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном. Цукрознижувальні лікарські засоби. Ібупрофен посилює цукрознижувальну дію пероральних протидіабетичних лікарських засобів та інсуліну. Може бути необхідним коригування дози. Як застережний захід при одночасному застосуванні цих препаратів рекомендується контроль рівня глюкози в крові. Рослинні екстракти. Гінкго білоба при одночасному застосуванні з НПЗЗ може посилити ризик кровотечі. Продукти харчування. Застосування ібупрофену разом із їжею затримує швидкість абсорбції ібупрофену (див. розділ «Фармакокінетика»). Алкоголь. Варто уникати застосування ібупрофену пацієнтам, які зловживають алкоголем (14–20 або більше доз алкогольних напоїв на тиждень), з огляду на підвищення ризику виникнення побічних ефектів з боку ШКТ, в тому числі кровотеч.

діюча речовина: ібупрофен; 1 саше містить 400 мг* ібупрофену; допоміжні речовини: аргінін, аспартам (E 951), цукор, натрію гідрокарбонат, сахарин натрію, натрію лаурилсульфат, ментол, ароматизатор м’ятний, вода очищена.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки доза ібупрофену, що міститься в лікарському засобі, не відповідає рекомендованій дозі для цієї вікової категорії.

Симптоматичне лікування гарячки. Лікування легкого та помірного болю, включаючи мігрень. Симптоматичне лікування артритів (включаючи ювенільний ревматоїдний артрит), артроз, анкілозуючий спондиліт та неревматичне запалення. Симптоматичне полегшення при первинній дисменореї.

Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Підвищена чутливість до саліцилатів або до інших НПЗЗ (пацієнти з астмою в анамнезі, гострим ринітом, кропив’яною, ангіоневротичним набряком або іншими реакціями алергічного типу після застосування речовин з подібною дією). Запальні захворювання кишечника. Тяжка печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Пацієнти з геморагічним діатезом або іншими порушеннями згортання крові. Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ. Пептична виразка/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізоди підтвердженої виразкової хвороби чи кровотечі). Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки. Серйозна серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA). ІІІ триместр вагітності. (див. розділ «Особливості застосування»). Цереброваскулярні або інші кровотечі в активній фазі. Порушення кровотворення нез’ясованої етіології. Тяжке зневоднення (спричинене блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини).

Побічні реакції можна знизити, якщо застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Дорослі Дозування слід корегувати індивідуально, залежно від тяжкості розладу та стану пацієнта. Рекомендована добова доза становить 1200 мг ібупрофену, розділена на кілька прийомів. У випадку необхідності постійного застосування слід призначати найнижчу ефективну дозу, що забезпечує адекватний контроль за симптомами захворювання. При ревматоїдному артриті можуть бути необхідні вищі дози, але в будь-якому випадку максимальна добова доза не повинна перевищувати 2400 мг. При первинній дисменореї рекомендована доза становить 400 мг ібупрофену для полегшення болю. Максимальна доза на один прийом — 400 мг, максимальна добова доза — 1200 мг. При запальних процесах рекомендована добова доза становить 1200–1800 мг ібупрофену, розділена на кілька прийомів. Підтримуюча доза зазвичай становить 800–1200 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2400 мг. У випадку болю легкої та помірної інтенсивності та симптомів гарячки рекомендована добова доза становить 800–1600 мг, розділена на кілька прийомів, залежно від інтенсивності симптомів та реакції на лікування. Діти У випадку ювенільного ревматоїдного артриту можливе застосування ібупофену в дозі до 40 мг/кг маси тіла на добу, розділена на кілька прийомів. Пацієнти літнього віку У пацієнтів літнього віку не спостерігається істотних відмінностей у фармакокінетичному профілі, тому не вважається необхідним корегування дози або частоти прийомів. Якщо необхідно застосовувати НПЗЗ, слід призначати найнижчу ефективну дозу, оскільки існує підвищений ризик виникнення побічних реакцій у пацієнтів літнього віку, у котрих більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серцево-судинної системи, а також можливі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Зокрема, рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу. Лише при встановленій переносимості лікарського засобу доза може бути збільшена до рекомендованої для дорослих. Ниркова недостатність Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ пацієнтам із нирковою недостатністю. Пацієнтам із легкою або середньою дисфункцією нирок лікування слід розпочинати з найменшої можливої дози. Протипоказаний пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»). Печінкова недостатність Хоча у пацієнтів із печінковою недостатністю фармакокінетика ібупрофену не змінюється, НПЗЗ їм слід застосовувати з особливою обережністю. Пацієнтів з легкою або середньою печінковою недостатністю лікування слід розпочинати з найменшої можливої дози під ретельним наглядом. Протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»). Спосіб застосування Для перорального застосування. Перед застосуванням вміст одного саше слід висипати у півсклянки води та перемішувати протягом 2 хвилин. Пацієнтам, які страждають на захворювання ШКТ, лікарський засіб слід приймати з молоком та/або під час вживання їжі.

Побічні реакції пов’язані переважно з фармакологічною дією ібупрофену на синтез простагландинів. Найчастіше зустрічаються побічні реакції з боку ШКТ. Можуть виникати пептичні виразки, шлунково-кишкові перфорації або кровотечі, іноді летальні, особливо в пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). При прийомі ібупрофену можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль в животі, мелена, гематемез, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою відзначалися випадки гастриту. Були повідомлення про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність, пов’язані із застосуванням НПЗЗ. Побічні реакції, які, можливо, пов’язані з ібупрофеном, наведено з розподілом за класом систем органів і частотою таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (неможливо визначити на підставі наявних даних).

Класифікація систем органів згідно з MedDRA	Частота
	Часто	Нечасто	Рідко	Дуже рідко	Частота невідома
Інфекційні та паразитарні захворювання				Загострення запальних інфекційних захворювань (некротичний фасціїт)
З боку кров’яної та лімфатичної систем			Апластична анемія	Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, подовження тривалості кровотечі
З боку імунної системи		Алергічні реакції, реакції гіперчутливості з висипаннями на шкірі, свербежем та нападами астми	Анафілаксія	Тяжкі реакції гіперчутливості з бронхоспазмом, задишкою, тахікардією, гіпотензію та шоком	Анафілактичний шок
Психічні розлади		Безсоння, тривожність, неспокій	Психотичні реакції, знервованість, дратівливість, депресія, сплутаність свідомості, дезорієнтація
З боку нервової системи	Втомлюваність, сонливість, головний біль, запаморочення	Безсоння, збудженість, дратівливість	Парестезія	Асептичний менінгіт
З боку органів зору		Порушення зорової функції	Зворотна токсична амбліопія		Набряк диска зорового нерва
З боку органів слуху та рівноваги	Запаморочення	Шум у вухах	Порушення слухової функції
З боку серця				Посилене серцебиття, серцева недостатність	Гостра серцево-судинна недостатність
З боку судин				Артеріальна гіпертензія	Артеріальний тромбоз
З боку органів дихальної системи, грудної клітки та середостіння		Астма, загострення астми, бронхоспазм, задишка			Подразнення горла
З боку ШКТ	Печія, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, незначні кровотечі	Шлунково-кишкові виразки з можливими кровотечами та перфораціями, виразковий стоматит, загострення коліту, загострення хвороби Крона, мелена, гастрит	Гематемез	Езофагіт, панкреатит, кишковий стеноз	Анорексія
Гепатобіліарні порушення			Ураження печінки, порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця
З боку шкіри та підшкірних тканин	Висипання на шкірі	Ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, пурпура	Анафілактичні реакції	Пухирцеві висипання, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, тяжкі шкірні інфекції, ускладнення з боку м’яких тканин при вітряній віспі, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема	Реакції фоточутливості, посилення шкірних реакцій, реакція на препарат з еозинофілією та системними проявами (абревіатура англійською —DRESS), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП)
З боку нирок і сечовивідних шляхів			Гематурія	Набряк, папілярний некроз, підвищення рівня сечової кислоти в сироватці, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркова недостатність
Загальні розлади та порушення в місці введення				Загострення запалення, пов’язаного з інфекцією	Набряк
Лабораторні та інструментальні дані			Відхилення показників функції печінки від норми		Відхилення показників функції нирок від норми

Більшість випадків передозування, про які повідомлялося, були асимптоматичними. Ризик симптомів виникає при дозі ібупрофену понад 80–100 мг/кг. Симптоми передозування виникають протягом 4 годин після застосування. Найчастіші симптоми передозування легкого ступеня тяжкості, зокрема нудота, блювання, біль у животі, дуже рідко — діарея, млявість, сонливість, головний біль, шум у вухах, ністагм, тинітус та атаксія. Рідко повідомлялося про симптоми середнього та високого ступеня тяжкості, такі як шлунково-кишкові кровотечі, артеріальна гіпотензія, гіпотермія, метаболічний ацидоз, судоми, порушення функції нирок, кома, дихальна недостатність у дорослих та минущі епізоди апное (у дітей після надходження великої дози). Лікування є симптоматичним, специфічного антидоту при передозуванні ібупрофеном немає. При застосуванні невеликих кількостей лікарського засобу (менш ніж 50 мг/кг ібупрофену) рекомендується вживання води для мінімізації розладів з боку ШКТ. При застосуванні значних кількостей рекомендоване пероральне застосування активованого вугілля. Спорожнення шлунка за допомогою блювання може бути доцільним лише протягом 60 хвилин після прийому лікарського засобу. Тому промивання шлунка рекомендується у випадку коли з моменту прийому пацієнтом потенційно токсичної дози або дози, що становить загрозу для життя пройшло не більше 1 години. Користь форсованого діурезу, гемодіалізу та гемоперфузії є сумнівною, оскільки ібупрофен має високий ступінь зв’язування з протеїнами плазми.

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ібупрофен