Адениз таблетки по 160 мг, 30 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокируемый АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (примерно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2 рецептором. Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум - в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия - более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, к замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Известно, что VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Дети. Известно, что антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4-х рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей, ожирения были наиболее частыми основными медицинскими условиями, которые вызывают артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет. Сообщалось, что в ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом, три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от начального уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Всасывание. После перорального применения валсартана максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-4 часов, в виде раствора - через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) - примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение. Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Метаболизм. Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Выведение. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α <1 ч и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс - 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг). Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональными к повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженым, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о безопасности применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его вывода при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети. Известно, что в ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / ч / кг) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек. Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучались, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Валсартан. Код АТХ С09С А03.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) препаратами групп БРА, ИАПФ или алискиреном

Одновременное применение препаратов группы БРА, в том числе Диокор Соло с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, обмороками, гиперкалиемией и изменениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискиреном, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диокор Соло, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин) противопоказано.

Одновременное применение БРА, включая Диокор Соло, или ИАПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов. Ингибиторы АПФ, включая Диокор Соло и БРА не следует применять одновременно пациентами с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендуется

Литий. Об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщали в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.д.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью - к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

При одновременном применении требуется осторожность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавир) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие. В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с вальзартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с вальзартаном или любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка содержит 160 мг валсартана;

впомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения возможно возникновение головокружения или слабости.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неубедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных о риске при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов.

За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, в случае необходимости, заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если со 2 триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матерей, которые применяли АИИРА, следует тщательно проверять на развитие артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью Адениз не рекомендуется применять женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность

Валсартан в дозе до 200 мг / кг / сут не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг / кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг / м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг / сут пациентам с массой тела 60 кг).

Адениз можно применять для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 лет.

• Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.

• Постинфарктное состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

• Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять β-блокаторы.

• Повышенная чувствительность к валсартану или любому вспомогательному веществу;
• беременность или планирование беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»);
• врожденный ангионевротический отек или развившийся во время предварительного лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II;
• одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая АДЕНИЗ, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (I или II типа) или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин);
• отсутствуют данные относительно пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Способ применения.

АДЕНИЗ можно применять независимо от еды, таблетки следует запивать водой.

Дозировка.

Артериальная гипертензия.

Рекомендуемая начальная доза лекарства АДЕНИЗ составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 нед, а максимальный эффект – в течение 4 нед. Некоторым пациентам с неадекватно контролируемым АД дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

АДЕНИЗ можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать АД у таких пациентов.

Недавно перенесен инфаркт миокарда.

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 ч после переноса инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность.

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в дозировке) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует проводить с интервалами не менее 2-х недель до самой высокой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применяемая при клинических испытаниях, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройное сочетание ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность.

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение лекарственного средства АДЕНИЗ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м ² ) противопоказано.

Сахарный диабет.

Одновременное применение лекарственного средства АДЕНИЗ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность.

АДЕНИЗ противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети.

АДЕНИЗ можно применять для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения препарата детям от 1 до 6 лет не установлены. Лекарственное средство не рекомендовано для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет.

Начальная доза составляет 40 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в дозировке) 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела от 35 кг. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции АД. Максимальные дозы, исследованные при клинических испытаниях, приведены в таблице ниже.

Дозы выше указанных не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Дети до 6 лет.

Безопасность и эффективность лекарства АДЕНИЗ детям от 1 до 6 лет не установлены.

Дети от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям с диализом не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови.

Дети от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью.

Как и взрослым, АДЕНИЗ противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения препарата детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

АДЕНИЗ не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия/сердечная недостаточность/инфаркт миокарда.

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения, а также не зависит от пола, возраста или расы пациента.

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны ниже классов систем органов.

По побочным реакциям из категорий «очень редко», «редко» и «нечасто», не подлежащим выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( >1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке убывания проявлений.

Побочные реакции зарегистрированы в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указанные с частотой «частота неизвестна».

Результаты лабораторных исследований.

В редких случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, получавших препарат валсартана, наблюдалось значительное снижение (>20%) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим у 0,1% пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров – и числа гематокрита и уровня гемоглобина.

В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась у 1,9% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно у 0,8%, 4,4% и 6% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1,6%, 6,4% и 12,9% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

Сообщалось об отдельных случаях повышения параметров функции печени у пациентов, лечившихся валсартаном.

В каком-либо специальном мониторинге лабораторных параметров не нуждаются пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном.

При сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови у 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1% пациентов, принимавших плацебо.

В исследованиях сердечной недостаточности наблюдалось повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо.

У 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, лечившихся комбинацией валсартана и каптоприла, и у 3,4% пациентов, лечившихся каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза.

Количество случаев прекращения приема лекарственного средства из-за побочных реакций было ниже в группе, леченной валсартаном, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8% против 7,7% соответственно).

Дети.

Артериальная гипертензия.

Антигипертензивный эффект валсартана был оценен в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований у 561 ребенка от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых отличий типа, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения препаратом валсартана продолжительностью до 1 года.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, которое было продолжено в виде открытого исследования продолжительностью в один год, было зарегистрировано два летальных случая и частные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственная связь с препаратом валсартана  установлена ​​не была. Во втором исследовании, в котором было рандомизировано 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных исходов при лечении валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у пациентов с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточности, указаны в таблице выше.

Вследствие передозировки препаратом Адениз может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов, первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Особенности применения

Гиперкалиемия.

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли или других средств, которые могут повысить уровни калия (гепарин), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Нарушение функции почек.

До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам с диализом, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая лекарственное средство АДЕНИЗ, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м ² ).

Нарушение функции печени.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза АДЕНИЗ следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и объема циркулирующей крови (ОЦК).

У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у получающих высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии лекарственным средством АДЕНИЗ может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии лекарственным средством АДЕНИЗ следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения лекарственного средства АДЕНИЗ не установлена. Кратковременное применение лекарственного средства АДЕНИЗ у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не влечет за собой никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, как меру рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки.

В настоящее время нет данных по безопасности применения лекарственного средства АДЕНИЗ пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять АДЕНИЗ, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.

Недавно перенесен инфаркт миокарда.

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при монотерапии соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда должна всегда включать оценку функции почек.

Применение лекарственного средства АДЕНИЗ пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, что обычно приводит к необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и лекарственного средства АДЕНИЗ не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, по всей вероятности, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройное сочетание ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется.

Такие комбинации можно использовать только под наблюдением специалиста и при тщательном мониторинге функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Исследование безопасности и эффективности применения лекарственного средства АДЕНИЗ детям не проводилось.

Ангионевротический отек в анамнезе.

При применении валсартана сообщали о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и отека лица, губ, глотки и языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и раньше при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения лекарственного средства АДЕНИЗ и повторно назначать лекарственное средство таким пациентам не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечностью. и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение лекарственного средства АДЕНИЗ может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, в том числе лекарственного средства АДЕНИЗ, с другими лекарственными средствами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих АДЕНИЗ и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети.

Нарушение функции почек.

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), которые, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая АДЕНИЗ, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м ² ) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Как и взрослым, АДЕНИЗ противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения лекарственного средства АДЕНИЗ детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для пациентов.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Адениз - это лекарственное средство, которое действует на ренин-ангиотензиновую систему. Простой препарат антагонистов ангиотензина II. Валсартан.