3-Динир порошок для оральной суспензии, 250 мг/5 мл, 60 мл суспензии + шприц-дозатор

По 1 флакону с порошком для приготовления 60 мл суспензии в комплекте со шприцем-дозатором в картонной упаковке.

Порошок для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства:
для сухого порошка: гранулированный порошок желтого цвета с характерным запахом
для восстановленной суспензии: суспензия светло-желтого цвета.

Цефдинир является цефалоспорином III поколения с широким спектром активности в отношении кишечных грамотрицательных бактерий. Цефдинир стабилен в присутствии некоторых, но не всех β-лактамазных ферментов. Как следствие, многие организмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, восприимчивы к цефдиниру. Цефалоспорины действуют так же, как и пенициллины: они препятствуют синтезу пептидогликана бактериальной стенки путем ингибирования конечной транспептидации, необходимой для перекрестных связей. Этот эффект является бактерицидным.

Механизм действия

Цефдинир является β-лактамным антибиотиком, подобным пенициллинам, и предпочтительно является бактерицидным. Цефдинир угнетает третью и заключительную стадию синтеза клеточной стенки бактерий, преимущественно связываясь с пенициллин-связывающими белками (ПЗБ), расположенными внутри бактериальной клеточной стенки. Пенициллин-связывающие белки отвечают за несколько этапов синтеза клеточной стенки. Таким образом, внутренняя активность цефдинира, как и других цефалоспоринов и пенициллинов против конкретного организма, зависит от их способности получать доступ и связываться с необходимыми ПЗБ. Как и все β-лактамные антибиотики, способность цефдинира вмешиваться в ПЗБ-опосредованный синтез клеточной стенки в конечном счете приводит к лизису клеток. Лизис опосредуется аутолитическими ферментами бактериальных клеточных стенок (т.е. аутолизинами).

Механизм резистентности

Резистентность к цефдиниру происходит, в первую очередь, через гидролиз некоторых β-лактамаз, изменение пенициллин-связывающих белков (ПЗБ) и снижение проницаемости. Цефдинир неактивен в отношении большинства штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., устойчивых к пенициллину стрептококков и устойчивых к метициллину стафилококков. Негативные β-лактамазы, устойчивые к ампициллину (BLNAR) штаммы H. influenzae обычно не чувствительны к цефдиниру.

Тест на антимикробную чувствительность цефдинира

^a Стрептококки, кроме S. pneumoniae , чувствительны к пенициллину (MIC 0,12 мкг/мл), можно считать чувствительными к цефдиниру.

^б S. рneumoniae , чувствительные к пенициллину (MIC 0,06 мкг/мл), можно считать чувствительными к цефдиниру. Изоляты S. pneumoniae , протестированные против 1 мкг диска оксациллина с размерами зоны оксациллина 20 мм, восприимчивы к пенициллину и могут считаться восприимчивыми к цефдиниру. Тестирование цефдинира против пенициллин-промежуточных или пенициллинорезистентных изолятов не рекомендуется. Надежных критериев интерпретации для цефдинера нет.

Антимикробная активность

Показано, что цефдинир активен в отношении большинства штаммов последующих микроорганизмов как in vitro , так и при клинических инфекциях.

Грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcus pneumoniae (только пенициллинчувствительные штаммы)

Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Доступны следующие данные in vitro , однако их клиническая значимость неизвестна.

Цефдинир in vitro демонстрирует минимальные ингибиторные концентрации (MIC) 1 мкг/мл или менее против (≥90%) штаммов последующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность цефдинира при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях.

Грамположительные бактерии

Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcus agalactiae

Viridans group streptococci

Грамотрицательные бактерии

Citrobacter koseri

Escherichia coli

Klebsiella pneumonia

Proteus mirabilis.

Цефдинир применяют перорально. Попав в системное кровообращение, цефдинир на 60-70% связывается с белками плазмы, как у взрослых, так и у детей; связывание с белками плазмы крови не зависит от концентрации. Распределение происходит на разных участках, включая легкие, жидкость среднего уха, синусы, кожные волдыри и миндалины. Данных о проникновении цефдинира в спинномозговую жидкость человека (CРЛ) нет. Цефдинир не подлежит существенному метаболизму, его активность в основном обусловлена ​​исходным препаратом. Выведение происходит главным образом из-за почечной экскреции со средним периодом полувыведения в плазме примерно 1,7 часа.

Всасывание

Пероральная биодоступность

Максимальные плазменные концентрации цефдинира наблюдаются через 2-4 ч после введения дозы. Концентрации цефдинира в плазме крови увеличиваются с увеличением доз, но увеличение концентрации составляет меньше, чем пропорционально дозе от 300 мг (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). После введения суспензии здоровым взрослым биодоступность цефдинира составляет 120% в отношении капсул. Расчетная абсолютная биодоступность суспензии цефдинера составляет 25%. Показано, что пероральная суспензия цефдинир 250 мг/5 мл является биоэквивалентной дозировке 125 мг/5 мл у здоровых взрослых людей натощак.

Воздействие пищи

У взрослых, получавших 250 мг/5 мл пероральную суспензию с высоким содержанием жира, максимальная концентрация (C _max ) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) цефдинира снижались на 44% и 33% соответственно. Величина этих сокращений не клинически значима, поскольку исследования безопасности и эффективности пероральной суспензии у педиатрических пациентов проводились без учета приема пищи. Поэтому цефдинир можно принимать вне зависимости от еды.

Метаболизм и экскреция

Цефдинир незаметно метаболизируется. Активность в основном обусловлена ​​действующим веществом. Цефдинир выводится главным образом из-за почечной экскреции, средний период полувыведения из плазмы крови составляет (t½) 1,7 (±0,6) часов. У здоровых лиц с нормальной функцией почек клиренс почек составляет 2,0 (±1,0) мл/мин/кг, а периферический клиренс составляет 11,6 (±6,0) и 15,5 (±5,4) мл/ мин/кг после введения доз 300 и 600 мг соответственно. Средний процент выводимой с мочой в неизмененном виде после введения доз 300 и 600 мг составляет 18,4% (±6,4) и 11,6% (±4,6) соответственно. У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс снижается.

Поскольку почечная экскреция является основным путем выведения, следует корректировать дозу у пациентов с заметным нарушением функции почек или у тех, которые находятся на гемодиализе.

Антибактериальное средство для системного применения. Цефалоспорины III поколения. Код АТX J01D D15.

Антациды (алюминий или магнийсодержащие)

Одновременное введение 300 мг цефдинира и 30 мл гидроксида алюминия и суспензии гидроксида магния приводило к снижению скорости Cmax и степени AUC всасывания примерно на 40%. Время достижения Cmax также продлевается на 1 час. Антациды не имеют значительного влияния на фармакокинетику цефдинира, если их вводить с 2 часов до или через 2 часа после введения цефдинира. Если применение антацидов во время терапии Цефдиниром необходимо, препарат следует принимать по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидов.

Пробенецид

Как и в случае других β-лактамных антибиотиков, пробенецид угнетает почечный клиренс цефдиниру, что приводит к увеличению AUC примерно вдвое, увеличение максимальной плазменной концентрации на 54% и удлинение периода полувыведения (t½) на 50%.

Добавки железа и пища, обогащенная железом

Одновременное введение цефдиниру с железосодержащими лекарственными средствами, содержащими 60 мг элементарного железа (в форме FeSO4) или витаминных препаратов с содержанием элементарного железа 10 мг, снижает всасывание цефдиниру на 80% и 31% соответственно. В случае если пациенту необходим прием препаратов железа во время терапии цефдиниром, цефдинир следует принимать по крайней мере за 2 часа до или после приема железосодержащих лекарственных средств. Влияние пищевых продуктов с высоким содержанием элементарного железа (главным образом обогащенных железом зерновых завтраков) на всасывание цефдиниру не изучались.

Детское питание, обогащенное железом, не имеет значительного влияния на фармакокинетику цефдиниру. Исходя из этого, цефдинир в форме пероральной суспензии можно применять одновременно с обогащенным железом детским питанием.

Сообщалось о случаях окраски стула в красный цвет у пациентов, получавших препарат. Во многих случаях эти пациенты одновременно получали обогащенные железом продукты. Красный цвет обусловлен образованием комплекса цефдиниру или продуктов его распада и железа, которые не всасываются в желудочно-пищеварительном тракте.

действующее вещество: cefdinir;
5 мл суспензии содержат цефдинира 250 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, натрия, лимонная кислота, ароматизатор Клубника, хинолин желтый (Е 104).

Препарат предназначен для применения у детей. Цефдинир может вызывать побочные реакции, влияющие на концентрацию внимания и скорость реакции.

Препарат предназначен для применения у детей. Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения цефдинира беременным проводили. Цефдинир не выявлено в грудном молоке после введения однократной дозы 600 мг.

Препарат назначают детям в возрасте от 6 месяцев (с массой тела не менее 7 кг) до 12 лет.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 6 месяцев не изучена.

Легкие и умеренные инфекции у детей, вызванные чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов:

• негоспитальная пневмония, вызванная Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae ( включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллин ;
• обострение хронического бронхита, вызванное Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae ( включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллин );
• острый гайморит, вызванный Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллинчувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
• фарингит/тонзиллит, вызванный Streptococcus pyogenes;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) и Streptococcus pyogenes;
• острый бактериальный средний отит, вызванный Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллинчувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-).

Препарат противопоказан пациентам с аллергией на антибиотики цефалоспоринового ряда.

Путь введения: пероральный.

Дозировка

Рекомендуемые режим дозировки и длительность лечения инфекций у детей описаны ниже в таблице; общая суточная доза для всех инфекций составляет 14 мг/кг до максимальной дозы 600 мг/сут. Применение препарата 1 раз в сутки в течение 10 дней столь же эффективно, как и применение дважды в сутки. Применение 1 раз в день не изучалось при кожных инфекциях; таким образом, цефдинир в виде оральной взвеси следует принимать дважды в сутки при данных инфекциях. Принимать суспензию можно вне зависимости от приема пищи.

Дети (до 12 лет)

Примерная схема дозировки цефдинера для детей ^*

* Доза определяется индивидуально врачом в зависимости от возраста и массы тела пациента. Для всех пациентов в возрасте от 6 месяцев до 12 лет разовая доза составляет 7 мг/кг массы тела, или 0,14 мл суспензии на 1 кг массы тела.

** Для детей с массой тела ≥ 43 кг препарат назначают в максимальной суточной дозе 600 мг.

Пациенты с нарушением функций почек

Рекомендуемая доза для пациентов с клиренсом креатинина ( Cl _cr ) < 30 мл/мин, доза цефдинира составляет 300 мг 2 раза в сутки.

Клиренс креатинина тяжело измерить амбулаторно.

Следующая формула может быть использована для определения CL _у детей:

где К=0,55 для детей от 1 года и 0,45 для младенцев (возрастом до 1 года).

В обоих случаях вычисления СL _cr определяется в мл/мин/1,73 м ² , длина или высота тела в сантиметрах и креатинин сыворотки крови в мл/дл.

Пациенты на гемодиализе

Цефдинир удаляется из организма путём гемодиализа.

У пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе, рекомендуемый исходный режим дозировки составляет 300 мг или 7 мг/кг через день. После окончания каждого сеанса гемодиализа необходимо принимать 300 мг (или 7 мг/кг). Последующие дозы (300 мг или 7 мг/кг) вводить через день.

Инструкция разведения цефдинера для оральной суспензии.

Особенности применения

Предупреждение

Перед началом терапии цефдиниром следует проводить тщательное обследование, чтобы определить, были ли у пациента предварительные реакции гиперчувствительности на цефдинир, другие цефалоспорины, пенициллины или другие препараты. В случае назначения цефдинира пациентам, чувствительным к пенициллину, следует проявлять осторожность, поскольку доказано наличие перекрестной гиперчувствительности среди β-лактамных антибиотиков, которая может достигать 10% у пациентов с наличием аллергических реакций на пенициллин в анамнезе. Если возникает аллергическая реакция на введение цефдинира, применение препарата следует прекратить. В случае развития серьезной реакции гиперчувствительности может потребоваться введение адреналина и проведение других неотложных мероприятий, включая обеспечение кислородом, введение внутривенных растворов, внутривенных антигистаминных препаратов, кортикостероидов,

При применении почти всех антибактериальных средств, включая цефдинир, сообщалось о Clostridium difficile ассоциированной диарее (CDAD), степень тяжести которой может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных средств изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к росту количества штаммов C. difficile . C. difficile продуцирует токсины A и B, способствующие развитию псевдомембранозного колита. Штаммы C. difficile,продуцирующие токсины вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут трудно подвергаться антимикробной терапии и могут требовать проведения коллектомии. Пациенты, у которых возникает диарея после применения антибиотиков, следует проверять на наличие псевдомембранозного колита. Необходима тщательная история болезни, поскольку, как сообщается, симптомы псевдомембранозного колита появляются в течение 2 месяцев после введения антибактериальных средств. В случае подозрения или подтверждения развития псевдомембранозного колита рекомендуется прекращение применения антибиотиков, не направленных на C. difficile . Исходя из клинического состояния, пациенту может быть показано восстановление водно-электролитного баланса, введение растворов электролитов и аминокислот, антибиотикотерапияClostridium difficile , хирургическое вмешательство.

Меры безопасности

Общее назначение цефдинира в случае отсутствия проверенной или обоснованной подозреваемой бактериальной инфекции или обоснованной причины профилактического назначения имеет сомнительную пользу для пациента и повышает риск развития антибиотикорезистентных бактерий.

Как и в случае применения других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение цефдиниром может привести к возникновению и чрезмерному росту микроорганизмов, устойчивых к препарату. Необходим тщательный надзор за пациентом. Если во время терапии развивается суперинфекция, следует использовать соответствующую альтернативную терапию. Цефдинир, как и другие антимикробные лекарственные средства широкого спектра действия (антибиотики), следует назначать с осторожностью пациентам с колитом в анамнезе. У пациентов с кратковременной или персистирующей почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) общую суточную дозу цефдинира следует уменьшить, поскольку назначение рекомендуемых доз может привести к значительному увеличению плазменных концентраций и периоду полувыведения цефдинина.

У пациентов, получавших цефалоспорины, такие как цефдинир, наблюдалась ложноположительная реакция на содержание глюкозы в моче. Пациенты с сахарным диабетом, которые проверяют свою мочу на глюкозу, при лечении цефдиниром должны применять тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.

Важна информация о некоторых компонентах препарата.

Суспензия содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Необходима консультация врача.

Побочные реакции, связанные с применением цефдинира в исследованиях с участием взрослых пациентов, подростков и детей:

Побочные реакции наблюдались в течение клинических исследований и/или послерегистрационного периода.

Последующие побочные реакции и изменения лабораторных тестов, независимо от их взаимосвязи с применением цефдинира, были зарегистрированы во время длительного послерегистрационного периода: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, эритема полиморфная, узелковая эритема, диа колит, псевдомембранозный колит, панцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, склонность к кровотечению, нарушение свертывания крови, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, , самопроизвольные движения.

Были зарегистрированы следующие побочные реакции и изменения лабораторных показателей, характерные для антибиотиков цефалоспоринового ряда:

аллергические реакции, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, печеночная дисфункция, включая холестаз, апластическую анемию, гемолитическую болезнь, панцитопению и агранулоцит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появляться во время лечения или после лечения антибиотиками.

Применение некоторых цефалоспоринов сопровождалось развитием судорог, особенно у пациентов с нарушением функции почек, для которых не производился перерасчет дозы. Если на фоне терапии возникают приступы, применение препарата следует прекратить. При наличии клинических показаний может быть назначена противосудорожная терапия.

Информация о передозировке цефдиниром у людей недоступна. Токсичные признаки и симптомы после передозировки другими β-лактамными антибиотиками включали тошноту, рвоту, дискомфорт в эпигастрии, диарея и судороги. Цефдинир удаляется из организма путем гемодиализа. Эту информацию следует учитывать в случае серьезной интоксикации вследствие передозировки, особенно при нарушении функции почек.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленную суспензию хранить не более 10 дней при температуре не выше 25 ° С.

3-Динир порошок для оральной суспензии - лечение легких и умеренных инфекций у детей, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов.