Омез капсули по 20 мг, 30 шт.

По 10 капсул у блістері, по 3 блістери у коробці.

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові прозорі капсули, з маркуванням OMEZ, з безбарвним корпусом та рожевим ковпачком.

Вміст капсул - білі або майже білі пеллети.

Механізм дії. Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, знижує секрецію шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Це специфічний інгібітор шлункової протонної помпи у парієтальних клітинах. Він швидко діє і встановлює контроль за пригніченням секреції шлункового соку при дозуванні 1 раз на добу.

Омепразол - це слабка основа, яка концентрується і перетворюється на активну форму в кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де пригнічує фермент Н+К+АТФ-азу - кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку залежить від дози та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стимулу.

Фармакодинамічні ефекти. Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункового соку.

Пероральне застосування 20 мг омепразолу 1 раз на день викликає швидке та ефективне пригнічення денної та нічної секреції шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки середнє зниження кислотності шлунка приблизно на 80% відбувається протягом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти після стимуляції пентагастрину становить близько 70% через 24 години після прийому омепразолу.

Пероральне застосування 20 мг омепразолу підтримує у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий рН ≥ 3 протягом середнього часу 17 годин з 24-годинного періоду. Внаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, залежно від дози, омепразол знижує/нормалізує кислотну експозицію стравоходу у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою. Пригнічення секреції кислоти асоціюється з площею кривої «концентрація в плазмі - час» (AUC) омепразолу, а не з дійсною концентрацією в плазмі.

Під час лікування препаратом не спостерігалося тахіфілаксії.

Вплив на Helicobacter pylori (H. pylori).

Виразкова хвороба асоціюється з H. pylori, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка. H. pylori сприймається як головний вирішальний чинник у розвитку гастриту. H. pylori разом із кислотою шлункового соку є головними чинниками у розвитку виразкової виразкової хвороби. H. pylori є основним фактором у розвитку атрофічного гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація H. pylori із застосуванням омепразолу та протимікробних засобів асоціюється з більш швидким ослабленням симптомів, з високим відсотком загоєння уражень слизової оболонки та з довготривалою ремісією виразкової виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням кислоти.

Протягом тривалого лікування повідомлялося про що підвищену частоту появи у шлунку гландулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком придушення секреції кислоти, є доброякісними і, ймовірно, оборотними.

Зниження кислотності у шлунку за допомогою будь-яких засобів, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, які в нормі присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, наприклад, викликаних Salmonella, Campylobacter та Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

Застосування в педіатрії.

У неконтрольованому дослідженні за участю дітей (у віці від 1 до 16 років) з важким ерозивним езофагітом омепразол у дозі 0,7-1,4 мг/кг покращив стан хворих з езофагітом у 90% випадків та значно зменшив симптоми рефлюксу. У сліпому дослідженні без порівняльного препарату за участю дітей віком від 0 до 24 місяців з встановленим діагнозом гастроезофагеальна рефлюксна хвороба лікували дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг та 1,5 мг/кг омепразолу. / відрижка зменшилася на 50% після 8 тижнів лікування незалежно від дози.

Ерадикація бактерії H. pylori у дітей.

У рандомізованому подвійному сліпому клінічному дослідженні (дослідження Héliot) було зроблено висновок, що омепразол у комбінації з двома антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) був безпечним та ефективним у лікуванні інфекції, спричиненої H. pylori у дітей віком із гастритом: швидкість знищення H . pylori: 74,2% (23/31 пацієнт) у групі прийому омепразол + амоксицилін + кларитроміцин порівняно з 9,4% (3/32 пацієнти) у групі прийому амоксицилін + кларитроміцин.

Однак не було жодного доказу клінічної користі, яка була продемонстрована щодо диспепсичних симптомів. Це дослідження не охоплює дітей віком до 4 років.

Абсорбція. Абсорбція омепразолу є швидкою, з піковими рівнями у плазмі крові через 1-2 години після прийому. Абсорбція омепразолу відбувається в тонкій кишці і зазвичай завершується за 3-6 годин. Супутній прийом їжі не має жодного впливу на біодоступність. Системна доступність (біодоступність) омепразолу після одноразової пероральної дози омепразолу становить приблизно 40%. Після повторного застосування 1 раз на день біодоступність збільшується приблизно до 60%.

Розподіл. Об'єм розподілу у здорових людей становить приблизно 0,3 л/кг. Зв'язування омепразолу з білками плазми становить 97%.

Метаболізм. Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450. Більшість метаболізму омепразолу залежить від CYP2C19, який експресується, відповідального за утворення гідроксиомепразол, основного метаболіту в плазмі крові. Частина, що залишилася, залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення сульфону омепразолу. В результаті високої спорідненості омепразолу та CYP2C19 існує потенціал для конкурентного придушення та метаболічних зв'язків між лікарськими засобами з іншими субстратами для CYP2C19. Однак через низьку спорідненість із CYP3A4 омепразол не має жодного потенціалу для придушення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не має гнітючого впливу на основні ферменти CYP.

Приблизно 3% білошкірої популяції та 15-20% азіатських популяцій не мають функціонального ферменту CYP2C19. У таких осіб метаболізм омепразолу, ймовірно, переважно каталізується CYP3A4. Після повторного застосування 1 раз на добу 20 мг омепразолу середня AUC була в 5-10 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Максимальна концентрація у плазмі крові була також вищою у 3-5 разів. Ці спостереження не мають жодного застосування до дозування омепразолу.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення омепразолу з плазми становить зазвичай менше 1 години як після одноразового, так і після багаторазового перорального застосування 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми між прийомами доз без тенденції до накопичення при введенні 1 раз на добу. Приблизно 80% пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – з калом, головним чином виходячи з секреції жовчі.

При повторному застосуванні збільшується AUC омепразолу. Це збільшення залежить від дози і призводить до нелінійного взаємозв'язку між дозою та AUC після повторного застосування. Така залежність від часу та дози пов'язана зі зниженням передсистемного метаболізму та системного кліренсу, можливо, спричиненого придушенням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболіти (наприклад, сульфон).

Не було виявлено, що метаболіт має якийсь вплив на секрецію шлункового соку.

Особливі популяції.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки змінюється метаболізм омепразолу, що призводить до збільшення AUC. Омепразол не продемонстрував жодної тенденції до акумуляції при застосуванні один раз на день.

Порушення функції нирок. Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, не змінюється у пацієнтів із зниженою функцією нирок.

Пацієнти похилого віку. Швидкість метаболізму омепразолу дещо знижена у пацієнтів похилого віку (75-79 років).

Діти. Під час лікування рекомендованими дозами віком від 1 року концентрації в плазмі були подібні до концентрацій у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу є низьким через низьку здатність перетворювати омепразол.

Засоби для лікування виразкової хвороби та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.
Код АТХ А02В С01.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка
Пригнічення шлункової секреції при лікуванні омепразолом та іншими препаратами групи ІПП може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у випадку з іншими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб може зменшуватися, тоді як всмоктування препаратів, як дигоксин, може підвищуватися при лікуванні препаратом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у двох із десяти досліджуваних осіб – до 30%).

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з препаратом.

Одночасне застосування омепразолу та нелфінавіру протипоказано.

Одночасне призначення омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40%, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75-90%. Взаємодія також може бути спричинена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг/ритонавіру у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження на 75% експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг один раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг/ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30% експозиції атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг/ритонавіром на добу.

Дігоксин

Одночасне лікування препаратом (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10%. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину.

Однак слід бути обережним при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам похилого віку. У разі одночасного застосування з дигоксином пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Клопідогрів

За даними клінічного дослідження за участю здорових добровольців, виявлено фармакокінетичну/фармакодинамічну (ФК/ФД) взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг з подальшою дозою 75 мг/добу) та омепразолом (80 мг на добу), що призводило до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю на 46% та зниження максимального інгібування (індукованого аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегації тромбоцитів у середньому на 16%.

Протирічні дані щодо клінічних наслідків ФК/ФД взаємодії з омепразолом у частині основних серцево-судинних ускладнень були отримані в ході проведення як обсерваційних, так і клінічних досліджень. Таким чином, слід утримуватися від одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Інші лікарські засоби

Всмоктування Посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та татраконазолу значно зменшується і, отже, клінічна ефективність може знижуватися. Слід уникати одночасного застосування з

Посаконазол та ерлотиніб.

Лікарські засоби, що метаболізуються за участю CYP2C19

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, метаболізується омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються за участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів - збільшуватися.

Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам та фенітоїн.

У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу всередину, тобто доза, що в 4 рази перевищує стандартну денну дозу). зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46% та зменшення максимальної інгібуючої дії (індукованої АДФ) на агрегацію тромбоцитів у середньому на 16%.

Клінічна значимість цієї взаємодії залишається неясною. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Цілостазол

У здорових добровольців введення омепразолу в дозі 40 мг підвищувало Сmax та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29% та 69% відповідно.

Фенітоїн

Моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі рекомендується проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування препаратом і у випадку, якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування препаратом.

Невідомий механізм взаємодії

Саквінавір

Одночасне застосування омепразолу з саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівнів саквінавіру в плазмі крові до 70%, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При одночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу у сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), та при необхідності – відкоригувати дозу такролімусу.

Метотрексат

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасове скасування омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу.

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 і CYP3A4, препарати пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть викликати зростання рівнів омепразолу в сироватці крові внаслідок уповільнення</>> Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж дворазового зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу добре переносилися, корекція дози омепразолу, як правило, не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у разі, якщо показано тривале лікування.

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та CYP3A4

Препарати індукують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівнів омепразолу в плазмі крові внаслідок прискорення швидкості його метаболізму.

Діюча речовина: omeprazole.
1 капсула містить омепразолу 20 мг.
Допоміжні речовини: маніт (Е 421) лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат; натрію фосфат; цукроза; гіпромелоза; метакрилатний сополімер (тип С) натрію гідроксид поліетиленгліколь; тальк титану діоксид (Е 171).
Склад капсули: желатин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кармоїзін (Е 122).

Малоймовірно, що лікарський засіб впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можуть спостерігатися такі побічні реакції на застосування препарату запаморочення та порушення зору (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Результати, отримані в ході трьох епідеміологічних досліджень (більше 1000 одержаних результатів), вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здоров'я плода/новонародженого. Омепразол можна застосовувати під час вагітності.

Омепразол проникає в грудне молоко, проте якщо його застосовувати в терапевтичних дозах, ймовірність впливу на дитину незначна. У разі необхідності застосування омепразолу під час годування груддю, проконсультуйтеся з лікарем.

Препарат застосовувати дітям віком від 1 року з масою тіла більше 10 кг за призначенням лікаря за показаннями:

• рефлюкс-езофагіт;
• симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Дітям старше 4 років у комбінації з антибіотиками для лікування виразки дванадцятипалої кишки, обумовленої наявністю H. pylori, під контролем лікаря.

• для лікування та профілактики рецидивів виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів категорії ризику;
• для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) при пептичній виразці – у комбінації з відповідними антибіотиками
• для лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, у т.ч. Рефлюкс-езофагіт;
• для тривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою;
• для лікування синдрому Золлінгера - Еллісона.

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолу або до допоміжної речовини. Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дозування для дорослих.

Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки гоиться протягом 2 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного заживання подальше лікування протягом 2 тижнів. У важких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу і загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H . Pylori або при неможливості ерадикації&nbsp ;H . Рекомендована доза Pyloriстановить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатня добова доза 10 мг. При недостатній терапії дозу можна збільшити до 40 мг.

При лікуванні виразки шлунка рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка гоиться протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування 4 тижнів. У важких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу і загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на день.

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам повного загоєння після початкового курсу рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів.

Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, для пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік 60, наявність у минулому виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому відділі шлунково-кишкового) становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Ерадикація H. _ pylori при пептичній виразці. em>

При виборі антибактеріальних лікарських засобів для ерадикації H . Pylori слід враховувати індивідуальну переносимість препарату, місцеві особливості та вказівки щодо лікування .

- омепразолу 20 мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня, або

- омепразолу 20 мг + кларитроміцину 250 мг (при необхідності 500 мг) + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тижня, або

- омепразол 40 мг 1 раз на добу + амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазол 500 мг) 3 рази на добу протягом 1 тижня.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, в т. ч. рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного одужання після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів з важким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Для тривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 40 мг омепразолу 1 раз на добу.

При лікуванні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Пацієнту може бути достатня доза 10 мг, дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажано дозі 20 мг/добу, пацієнта слід додатково обстежити.

Лікування синдрому Золлінгера – Еллісона.

Для пацієнтів із синдромом Золлінгера – Еллісон підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90% пацієнтів з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією виявило ефективність підтримуючої терапії в дозах 20–120 мг/добу. Добову дозу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати у 2 прийоми.

Дозування для дітей.

Діти від 1 року з масою тіла ≥ 10 кг.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Рекомендації з дозування:

Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаного результату після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Діти та підлітки віком від 4 років.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H . pylori .< /em>

Призначати комбіновану терапію необхідно з урахуванням місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та застосування антибактеріальних препаратів. Лікування має проводитися під наглядом лікаря.

Рекомендації з дозування:

* При необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.

Особливі групи пацієнтів.

Порушення функцій нирок . Для пацієнтів з порушеннями функцій нирок не потрібне коригування дози (див. розділ Фармакокінетика).

Порушення функцій печінки. Для пацієнтів з порушеннями функцій печінки достатня доза 10–20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти похилого віку (>65 років). Для пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати дозу (див. розділ Фармакокінетика).

Рекомендується приймати капсули вранці, бажано до їжі, не пошкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати або розламувати) та запиваючи половиною склянки води.

Для пацієнтів з тяжкістю ковтання та дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу. Капсули можна відкрити та безпосередньо проковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води або розмішати у слабокислій рідині, наприклад у будь-якому фруктовому соку, яблучному пюре або в негазованій воді. Таку суміш потрібно випити відразу після приготування протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовтати і запитати половиною склянки води. Не використовувати молоко або газування. з кишковорозчинним покриттям) не можна жувати.

Особливості застосування

При наявності будь-якого небезпечного симптому (наприклад, значна втрата маси тіла, не обумовлена дієтою; часте блювання дисфагія; блювання з домішкою крові або мелений) і коли є діагностована виразка шлунка або підозра на її наявність, слід виключити злоякісне захворювання, оскільки прийом препарату може маскувати його симптоми та затримувати встановлення правильного діагнозу.

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінованого застосування атазанавіру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо-або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну В12 під час тривалої терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або після завершення лікування препаратом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, які метаболізуються за участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значимість цієї взаємодії залишається незрозумілою. Як запобіжний захід, слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

У хворих, які приймають інгібітори протонної помпи, включаючи омепразол, протягом не менше трьох місяців може виникнути тяжка гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат близько року). Гіпомагніємію можна запідозрити за такими серйозними проявами, як стомлюваність, спазми м'язів, тетанія, судоми, делірій, запаморочення, шлуночкова аритмія. Проте слід пам'ятати, що у деяких випадках прояви може бути замасковані, що перешкоджає своєчасному розпізнаванню такого ускладнення. У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають і стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни інгібіторів протонної помпи.

У пацієнтів, яким судилося тривале лікування або приймають ІПП разом з дигоксином або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), по можливості слід вимірювати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Тривале зменшення кислотності шлункового соку може призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті.

Лікування інгібіторами протонної помпи дещо підвищує ризик розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella, Campylobacter та Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

У здорових добровольців відзначалося фармакокінетичне/фармакодинамічне взаємодія між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу всередину, тобто дозу, в 4 рази до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46% та зменшення максимальної інгібуючої дії (індукованої АДФ) на агрегацію тромбоцитів у середньому на 16%.

Застосування інгібіторів протонної помпи, особливо у високих дозах та тривалими курсами, може бути пов'язане з невеликим збільшенням ризику переломів, переважно у осіб похилого віку та за наявності додаткових факторів ризику. Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням омепразолу/езомепразолу та остеопоротичних переломів не було доведено, пацієнтам з ризиком прогресуючого остеопорозу або остеопоротичного перелому слід рекомендувати відповідне клінічне спостереження відповідно до діючих клінічних рекомендацій.

Подостроя шкірний червоний вовчак (ПШЧВ)

Застосування інгібіторів протонної помпи може бути пов'язане з надзвичайно рідкісними випадками ПШЧВ. Якщо виникають пошкодження, особливо на ділянках шкіри, що зазнають впливу сонця, і якщо вони супроводжуються артралгіями, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, а медичний фахівець повинен розглянути питання щодо припинення застосування омепразолу. У разі виникнення ПШЧВ після попереднього лікування інгібітором протонної помпи збільшується ризик виникнення ПШЧВ у разі застосування інших інгібіторів протонної помпи.

Вплив на результати досліджень

Під час лікування антисекреторними лікарськими засобами рівні сироваткового гастрину можуть збільшуватися у відповідь на зменшення секреції соляної кислоти. Також може підвищуватись рівень хромограніну А (CgA) внаслідок зменшеної кислотності шлунка, що може впливати на результати досліджень нейроендокринних пухлин.

Доступні опубліковані дані свідчать про те, що прийом ІПП слід припинити за 5-14 днів до вимірювань CgA. Це запобігає помилковій інтерпретації рівнів CgA після застосування ІПП і дозволяє повернутися показникам до контрольного діапазону.

Якщо хромогранін А та рівня гастрину не повертаються до нормального рівня після початкового визначення, вимірювання слід повторити через 14 днів після завершення лікування інгібіторами протонної помпи.

Підвищена кількість ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) може бути пов'язана з підвищеними рівнями сироваткового гастрину, які можуть спостерігатися у деяких пацієнтів (як у дорослих, так і у дітей) протягом тривалого лікування препаратом. Передбачається, що ці дані не мають клінічного значення.

Для лікування хронічних захворювань дітям не слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.

При тривалому лікуванні, особливо понад 1 рік, пацієнт повинен перебувати під контролем.

Лікарський засіб містить лактозу та сахарозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні його застосовувати. Якщо у Вас встановлена нестерпність деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.

Лікарський засіб містить метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216), які можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Лікарський засіб містить кармоізин (Е 122), що може викликати алергічні реакції.

Найчастішими побічними ефектами є головний біль, біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота/блювота. Під час проведення клінічних випробувань омепразолу або постмаркетингового застосування було виявлено або існувала підозра щодо виникнення наступних побічних реакцій на препарат.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, наприклад лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.

З боку метаболізму та травлення: гіпонатріємія, гіпомагніємія, важка гіпомагніємія, яка може призвести до гіпокальціємії.

Гіпомагніємія може бути асоційована також із гіпокаліємією.

З боку психіки: безсоння, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, порушення смаку.

З боку органу зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: ​​дзвін у вухах, вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота/блювання, залізисті поліпи дна шлунка, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки, гепатит з жовтяницею або без, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з вже наявною хворобою печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка, алопеція, фотосенсибілізація, поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підгострий шкірний червоний вовчак.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, м'язова слабкість, переломи.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.

З боку статевої системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні порушення: дискомфорт, нездужання, периферичний набряк, посилене потовиділення.

Пацієнти дитячого віку.

Безпеку омепразолу досліджували у 310 дітей віком від 0 до 16 років.

Є обмежені дані щодо довгострокового вивчення безпеки застосування препарату у 46 дітей, які отримували підтримуючу терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозивного езофагіту протягом 749 днів. Профіль побічних реакцій відбувається з профілем у дорослих при короткочасному та тривалому лікуванні. Немає жодних даних тривалих досліджень ефекти лікування препаратом на статеве дозрівання та зростання.

Дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини обмежені.

У науковій літературі описані випадки застосування дози до 560 мг омепразолу, також є поодинокі повідомлення про застосування разової пероральної дози 2400 мг омепразолу (у 120 разів вище за звичайну рекомендовану клінічну дозу). Повідомлялося про:

• нудоту;
• блювання;
• запаморочення;
• біль у животі;
• діарею;
• головний біль.

Також у поодиноких випадках повідомлялося про апатію, депресію та сплутаність свідомості.

Описані симптоми мали оборотний характер. Швидкість виведення не змінювалася (кінетика першого порядку) із збільшенням дози. При необхідності симптоматичне лікування.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Препарат снижает кислотность желудка при болезнях, которые сопровождаются повышенным кислотообразованием. Замедляет процесс заключительной стадии синтеза соляной кислоты. Ускоряет регенерацию очагов изъязвления, ослабляет и восстанавливает до нормы кислотообразующую функцию желудка, что приводит к уменьшению раздражающего эффекта при питании.